Размер:
A A
Изображения Вкл. Выкл.
Скрыть панель
Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Ангиокс

Препараты

Ангиокс лиофилизат 250мг N10

MEDICINES COMPANY

Последняя цена продажи 118 402 руб.
Цена на Ангиокс в Москве от 118402 руб.
Купить Ангиокс можно в интернет-аптеке lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Ангиокс

Инструкция по применению Ангиокс

Состав

Активное вещество: бивалирудина трифторацетат (в пересчете на бивалирудин) 250 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 125 мг; натрия гидроксид — q.s. до pH5,0–5,5

Показания к применению Ангиокс

В качестве антикоагулянта:

  • у взрослых больных при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в т.ч. при выполнении первичного ЧТКВ у больных острым инфарктом миокарда (ОИМ) с подъемом сегмента ST на ЭКГ;
  • у взрослых больных нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения сегмента ST, которым показано срочное или раннее ЧТКВ.

Противопоказания к применению Ангиокс

  • Повышенная чувствительность к бивалирудину или другим компонентам препарата, а также к гирудину (к пиявкам);
  • активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза;
  • тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • подострый бактериальный эндокардит;
  • тяжелая почечная недостаточность (СКФ
  • детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: препарат Ангиокс следует применять с осторожностью при проведении бета-брахитерапии, учитывая случаи тромбообразования при проведении гамма-брахитерапии.

Рекомендации по применению

Внутривенно. При проведении ЧТКВ препарат Ангиокс вводят в/в струйно в дозе 0,75 мг/кг с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры.

При необходимости введение препарата в этой же дозе может продолжаться еще в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем, в последующие 4–12 ч — в дозе 0,25 мг/кг/ч. После проведения ЧТКВ больные должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда.

Для больных нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения ST-сегмента начальная доза препарата Ангиокс, которая вводится в/в струйно, составляет 0,1 мг/кг с последующей немедленной инфузией препарата в дозе 0,25 мг/кг/ч в течение не более 72 ч. Если больному планируется проведение ЧТКВ, перед процедурой дополнительно струйно вводится бивалирудин в дозе 0,5 мг/кг с последующей инфузией препарата в дозе 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры. После окончания ЧТКВ введение препарата может продолжаться в течение последующих 4–12 ч в дозе 0,25 мг/кг/ч.

У больных, которым предстоит аорто-коронарное шунтирование (АКШ) на работающем сердце, инфузию препарата проводят до начала хирургической процедуры. Непосредственно перед АКШ бивалирудин вводят в/вструйнов дозе 0,5 мг/кг c последующей инфузией препарата в дозе 1,75 мг/кг/ч до окончания АКШ. Если АКШ планируют проводить в условиях искусственного кровообращения, в/в введение бивалирудина следует прекратить за 1 ч до операции, после чего рекомендуется начать лечение нефракционированным гепарином (НГ).

Для оценки активности бивалирудина могут быть использованы показатели АВС. Величина АВС через 5 мин после струйного введения бивалирудина должна составлять(365±100) с. Если этот показатель через 5 мин после введения препарата не превышает 225 с необходимо повторно струйно ввести бивалирудин в дозе 0,3 мг/кг. При значениях АВС более 225 с, дальнейшего контроля этого показателя не требуется при поддержании дозы препарата в пределах 1,75 мг/кг/ч. Для того чтобы уменьшить риск получения низких значений АВС, приготовленный концентрат и разведенный раствор препарата необходимо тщательно перемешивать перед введением и начальную дозу вводить быстро. Артериальный катетер может быть удален через 2 ч после прекращения инфузии бивалирудина без последующего контроля АВС.

Особенности применения у отдельных групп пациентов

Дети и подростки.Безопасность и эффективность бивалирудина у пациентов в возрасте младше 18 лет не изучались.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов необходимо проявлять осторожность из-за возможного, связанного с возрастом, снижения почечной функции.

Применение у пациентов с нарушениями функций почек. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ ® противопоказан. При нарушении почечной функции дозу/скорость инфузии необходимо скорректировать. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 30–59 мл/мин), которым предстоит ЧТКВ и не зависимо от того, получали они бивалирудин по поводу острого коронарного синдрома (ОКС) или нет, скорость инфузии должна быть снижена до 1,4 мг/кг/ч. Первоначальная доза 0,75 мг/кг, которую вводят струйно, не изменяется. У больных с ОКС и нарушением почечной функции легкой и средне-тяжелой степени рекомендуемую дозу препарата Ангиокс®(0,1 мг/кг струйно/0,25 мг/кг/ч в виде инфузии) изменять не следует.У пациентов с нарушенной почечной функцией во время проведения ЧТКВ рекомендуется проводить контроль времени свертывания, например АВС. Значение АВС необходимо проверять через 5 мин после струйного введения первоначальной дозы. Если величина АВС составляет менее 225 с, то необходимо повторно струйно ввести препарат в дозе 0,3 мг/кг и еще раз проверить АВС через 5 мин после введения повторной дозы.

Применение у пациентов с нарушениями функций печени. Коррекция дозы не требуется. Фармакокинетические исследования свидетельствуют о том, что метаболизм бивалирудина в печени ограничен, поэтому безопасность и эффективность бивалирудина у пациентов с печеночной недостаточностью специально не изучались.

Одновременное назначение с другими антикоагулянтами.У больных ОИМ с повышением сегмента ST, которым планируется ЧТКВ, стандартная терапия на догоспитальном этапе должна включать клопидогрел и в ряде случаев — НГ. Больным можно вводить препарат Ангиокс® через 30 мин после окончания в/в инфузии НГ или через 8 ч после п/к инъекции низкомолекулярного гепарина (НМГ). Препарат Ангиокс® можно назначать одновременно с ингибитором гликопротеина GPIIb/IIIa.

Рекомендации по приготовлению раствора и проведению инфузии. Во флакон с препаратом Ангиокс®добавляют 5 мл воды для инъекций и осторожно покачивают флакон до полного растворения и получения прозрачного раствора. С помощью стерильного шприца с иглой из флакона отбирают 5 мл полученного раствора, который далее разводят раствором декстрозы (глюкозы) 5% или раствором натрия хлорида 0,9% до общего объема 50 мл для получения конечной концентрации бивалирудина 5 мг/мл. Приготовленный восстановленный раствор и разведенный раствор должны быть прозрачными или слегка опалесцировать, от бесцветного до светлого желтого цвета. Если раствор имеет другой цвет или в нем определяются видимые включения, его использование не допускается. Восстановленный раствор хранить при температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч. Разведенный раствор хранить при температуре 25 °C не более 24 ч.

Применение Ангиокс при беременности и кормлении грудью

Не проводилось контролируемых исследований препарата при беременности. Потенциальный риск для человека не определен.

Не установлено, проникает ли бивалирудин в грудное молоко.

Препарат Ангиокс не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода и младенца.

Фармакологическое действие

Препарат Ангиокс содержит бивалирудин — избирательный, обратимый и прямой ингибитор тромбина, который связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анионсвязывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Тромбин играет центральную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.

Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя их агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

Связывание бивалирудина с тромбином, а следовательно, подавление активности последнего, является обратимым, поскольку тромбин медленно расщепляет бивалирудин, Арг3-Про4 — связь, что приводит к восстановлению функции активного участка тромбина. Поэтому первоначально бивалирудин действует как полный неконкурентный ингибитор тромбина, но с течением времени становится конкурентным ингибитором, способным первоначально ингибировать взаимодействие молекул тромбина с другими субстратами сгустка и при необходимости ингибировать процесс коагуляции.

Бивалирудин увеличивает активированное частичное протромбиновое время (АЧТВ), тромбиновое время (ТВ) и протромбиновое время (ПВ) нормальной человеческой плазмы in vitro в зависимости от концентрации. Бивалирудин не вызывает агрегацию тромбоцитов в сыворотке, полученной от пациента с синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопении/тромбоза в анамнезе.

У здоровых добровольцев и пациентов бивалирудин проявляет антикоагулянтную активность, зависящую от дозы и концентрации, что подтверждается увеличением активированного времени свертывания (АВС), АЧТВ,ПВ/МНО (международное нормализованное отношение) и тромбинового времени (ТВ). В/в введение бивалирудина вызывает значимое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

Бивалирудин оказывает противотромботическое действие во время проведения чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ) и стентирования.

Фармакодинамические эффекты бивалирудина могут быть оценены измерением противосвертывающей активности, включая АВС. Величина АВС положительно коррелирует с дозой и концентрацией бивалирудина в плазме. АВС остается без изменений при лечении в сочетании с ингибитором гликопротеина GPIIb/IIIa.

Имеющиеся данные свидетельствуют о безопасности и возможности использования бивалирудина у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией и синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопенией с тромботическим синдромом, однако информация ограничена.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Всасывание. Биодоступность бивалирудина при в/в введении полная и немедленная.

Средняя Css бивалирудина после постоянной в/в инфузии со скоростью 2,5 мг/кг/ч составляет 12,4 мкг/мл.

Распределение. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Vss составляет 0,1 л/кг. Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами.

Биотрансформация. Предполагается, что бивалирудин, как пептид, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей утилизацией аминокислот в организме. Бивалирудин метаболизируется под действием протеаз, включая тромбин. Основной метаболит, образующийся в результате расщепления связи — Арг3-Про4 N-концевой последовательности под действием тромбина, не является активным из-за потери сродства к каталитическому активному участку тромбина. Около 20% бивалирудина выводится в неизмененном виде с мочой.

Выведение. Зависимость концентрации от времени при в/в введении хорошо описывается двухкамерной моделью. Выведение является процессом первого порядка с терминальным T1/2 — (25±12) мин у пациентов с нормальной почечной функцией. Соответствующий клиренс составляет (3,4±0,5) мл/мин/кг. T1/2 составляет 35–40 мин.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печеночных ферментов, например изоферментов цитохрома Р450.

Побочные действия Ангиокс

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, анемия, повышение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и шок).

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние; редко — головная боль.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — кровотечение из уха.

Со стороны сердца: нечасто — тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия.

Со стороны сосудов: очень часто — незначительные кровотечения различной локализации; часто — значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), незначительные кровотечения; нечасто — гематома, снижение АД, сосудистые аномалии; редко — сосудистая псевдоаневризма.

Со стороны ЖКТ: нечасто — забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тошнота; редко — эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто — легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кровоподтек; редко — крапивница, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в груди, боль в спине, боль в паховой области.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда (диаметр5 см, ушиб, боль в месте инъекции; редко — реакции в месте введения.

Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто — тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным исходом); нечасто — реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие).

Особые указания

Препарат Ангиокс рекомендуется назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелем.

Препарат Ангиокс должен вводить только врач, имеющий опыт работы в отделении интенсивной терапии или интервенционной кардиологии.

Не вводить в/м. Препарат Ангиокс следует вводить с использованием системы для в/ввведения. Не допускается использование системы для в/в введения бивалирудина для введения следующих лекарственных препаратов, поскольку они вызывают помутнение раствора, образование микрочастиц или интенсивное выпадение осадка: алтеплаза, амиодарона гидрохлорид, амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, прохлорперазина эдизилат, ретеплаза, стрептокиназа и ванкомицина гидрохлорид.

Передозировка

Симптомы: было зарегистрировано превышение рекомендованных доз препарата Ангиокс, более чем в 10 раз. Также отмечено превышение и первоначальной дозы, вводимой струйно (более 7,5 мг/кг). У некоторых больных на фоне передозировки препарата отмечались кровотечения.

Лечение: в случаях передозировки, лечение бивалирудином необходимо немедленно прекратить, а больного надлежит наблюдать для своевременного выявления симптомов кровотечения. Антидот для бивалирудина не известен, но бивалирудин подвергается гемодиализу.

Лекарственное взаимодействие

Проводились исследования лекарственного взаимодействия с ингибиторами агрегации тромбоцитов, включавшие ацетилсалициловую кислоту, тиклопидин, клопидогрел, абциксимаб, эптифибатид и тирофибан. Полученные результаты указывают на отсутствие фармакодинамического взаимодействия с этими ЛС.

С учетом механизма действия этих препаратов, можно предполагать, что применение бивалирудина совместно с антикоагулянтами (гепарином, варфарином), тромболитиками или антиагрегантами сопровождается повышением риска кровотечения.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Фото Ангиокс

Отзывы Ангиокс
Рекомендуемые товары

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!