Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Арикстра

Препараты

Арикстра р-р для п/к введ 2,5мг/0,5мл 0,5мл N10 шпр

Франция

Последняя цена продажи 7 625 руб.
Цена на Арикстра в Москве от 7625 руб.
Купить Арикстра можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Арикстра

Инструкция по применению Арикстра

Состав

Действующее вещество: фондапаринукс натрия 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4,2 мг; натрия гидроксид — в виде 0,005 М раствора (используют если pH<6); хлористоводородная кислота — в виде 0,01 М раствора (используют если pH>8); вода для инъекций — до 0,5 мл

Показания к применению Арикстра

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся серьезным ортопедическим операциям на нижних конечностях (в т.ч. оперативные вмешательства при переломе костей тазобедренного сустава, заместительные операции большого объема на колене или бедре).

Противопоказания к применению Арикстра

  • активное, клинически значимое кровотечение;
  • острый бактериальный эндокардит;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК   – состояния, связанные с опасностью развития кровотечений (нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • аневризма сосудов головного мозга;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия (увеличивается риск возникновения кровоизлияния в мозг);
  • расслаивающаяся аневризма аорты;
  • диабетическая ретинопатия;
  • повторные неврологические или офтальмологические операции;
  • проведение спинномозговой анестезии (потенциальная опасность развития гематомы);
  • угрожающий аборт;
  • выраженные нарушения функции печени;
  •  масса тела менее 50 кг;
  •  совместное применение с такими препаратами, как фибринолитики, гепарин, гепариноиды, антагонисты рецепторов GP IIb/IIIa, антитромбоцитарные средства, НПВC;
  •  повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают пациентам с повышенным риском кровотечения, например, с числом тромбоцитов меньше 50 000/мкл, с язвенной болезнью желудка и кишечника, после недавно перенесенных внутричерепных кровоизлияниях или хирургических вмешательствах на головном или спинном мозге, после офтальмологических операций.
Следует избегать применения Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией типа II (из-за отсутствия клинического опыта применения препарата).

Рекомендации по применению

Рекомендованная доза Арикстры составляет 2.5 мг 1 раз в сутки п/к.
Начальную дозу вводят через 6 часов после завершения операции при условии гемостаза.
Курс лечения должен продолжаться 5-9 дней. Эффективность и безопасность применения Арикстры более 9 дней не установлены. При необходимости длительной терапии антикоагулянтами пациента следует перевести на препараты с имеющимся опытом длительного применения.
Следует строго придерживаться времени первого введения Арикстры у больных старше 75 лет, и/или с массой тела менее 50 кг, и/или с умеренно нарушенной функцией почек (КК 30-50 мл/мин): препарат вводят не ранее чем через 6 часов после завершения операции. Инъекцию не следует делать до окончательного гемостаза.

Применение Арикстра при беременности и кормлении грудью

Аркистру не следует назначать при беременности за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинического опыта по применению препарата при беременности нет. Экспериментальных исследований по влиянию фондапаринукс натрия на течение беремености, развитие эмбриона/плода, а также на роды и постнатальное развитие недостаточно в связи с ограниченностью экспозиции.
Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Установлено, что фондапаринукс натрия экскретируется в молоко крыс, но данных о выделении с грудным молоком у женщин в период лактации нет. Абсорбция фондапаринукс натрия у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, маловероятна.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антитромботическое.

Фармакодинамика

Механизм действия. Фондапаринукс натрия является синтетическим и селективным ингибитором активированного фактора X (Ха). Антитромботическая активность фондапаринукса натрия является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного ATIII. Избирательно связываясь с AT III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную способность ATIII нейтрализовать фактор Ха. Нейтрализация фактора Ха прерывает коагуляционный каскад и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор II, IIа) и не обладает действием на тромбоциты.

Анти-Ха активность. Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса натрия определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Ха-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Ха активности может быть использован только фондапаринукс натрия, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса натрия в мг калибровочного фондапаринукса/литр.

В дозе 2,5 мг фондапаринукс натрия не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания или протромбиновое время (ПВ)/MHO в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие спонтанные сообщения об удлинении АЧТВ при применении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг.

Фондапаринукс натрия не дает перекрестных реакций с сывороткой больных с гепарин индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%). При однократном п/к введении 2,5 мг фондапаринукса натрия молодым здоровым добровольцам максимальная концентрация в плазме крови (средняя максимальная концентрация — 0,34 мг/л) достигалась через 2 ч после введения дозы. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной максимальная концентрация, достигались через 25 мин после введения.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2–8 мг п/к. При однократном введении в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 дня при увеличении в 1,3 раза значений максимальной концентрации и площадь под кривой «концентрация-время».

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших препарат Арикстра п/к в дозе 2,5 мг в сутки составляли: максимальная концентрация — 0,39 мг/л (31%),  время достижения максимальной концентрации — 2,8 ч (18%) и минимальная концентрация — 0,14 мг/л (56%). У больных пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава, равновесная концентрация фондапаринукса натрия составляли: максимальная концентрация — 0,5 мг/л (32%), минимальная концентрация — 0,19 мг/л (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, получавших фондапаринукс натрия 5 мг (при массе тела менее 50 кг), 7,5 мг (при массе тела от 50 до 100 кг) и 10 мг (при массе тела более 100 кг) п/к 1 раз в сутки; регистрировались сходные значения максимальных и минимальных равновесных концентраций в плазме при подборе доз в соответствии с массой тела во всех весовых категориях. Максимальные равновесные концентрации препарата в плазме крови варьировались от 1,2 до 1,26 мг/л. Средние минимальные равновесные концентрации в плазме у этих пациентов варьировались от 0,46 до 0,62 мг/л.

Распределение. У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при в/в или п/к введении в основном распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся объем распределения в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7–11 л. In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) и специфически связывается с антитромбином III (AT III). Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы, в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV, или эритроцитами незначительно.

Метаболизм.In vivo метаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, поскольку большая часть введенной дозы препарата выводится в неизменном виде с мочой у пациентов с нормальной функцией почек.

Выведение. Фондапаринукс натрия выводится почками в неизменном виде. У здоровых лиц 64–77% одной дозы препарата, введенной п/к или в/в, выводится с мочой в течение 72 ч. Период полувыведения составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч — у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек среднее значение клиренса фондапаринукса натрия составляет 7,82 мл/мин.

Особые группы больных

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение фондапаринукса натрия происходит медленнее у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. он в основном выводится почками в неизменном виде. У пациентов, получающих профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия на 25% ниже, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью на 40% ниже у пациентов с умеренной почечной недостаточностью и на 55% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Соответствующие окончательные периоды полувыведения составляют 29 ч при умеренной и 72 ч при тяжелой форме почечной недостаточности. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с клиренсом креатинина менее 23,5 мл/мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс натрия. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса натрия у пациентов с клиренсом креатинина от 20 до 30 мл/мин в дозировке 1,5 мг/сут или 2,5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек, получающих 2,5 мг/сут.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, препарат Арикстра не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Считается, что концентрация свободного фондапаринукса натрия в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса натрия пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью) максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» снижались на 22–39% по сравнению с данными пациентов с нормальной функцией печени. Снижение концентрации фондапаринукса натрия в плазме объясняется уменьшением связывания с АТ III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса натрия почками. Фармакокинетика фондапаринукса натрия при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Дети. Фармакокинетические параметры фондапаринукса были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей. Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Пациенты пожилого возраста. Выведение фондапаринукса натрия у пациентов в возрасте старше 75 лет замедляется. В исследовании при введении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и возрастом наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Пол. При коррекции дозы по массе тела не было обнаружено различий между полами.

Раса. Запланированных исследований фармакокинетических различий не проводилось. Однако испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц европеоидной расы. Аналогично не наблюдали различий в клиренсе фондапаринукса натрия между пациентами европеоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

Масса тела. У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия снижен приблизительно на 30%

Побочные действия Арикстра

Побочные эффекты (имеющие возможную связь с применением Арикстры)оцениваются как встречающиеся часто (>1% и 0.1% и 0.01% Эти побочные явления следует рассматривать в хирургическом контексте.
Со стороны системы кроветворения: часто – анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения (из операционной раны, желудочно-кишечное, гематурия, легочное, гематома), тромбоцитопения, пурпура; иногда – тромбоцитемия.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – отклонения в результатах лабораторных тестов функции печени; иногда - тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, гастрит, запор, диарея.
Прочие: часто – отек; иногда - гипертермия, периферический отек, выделения из раны, местные реакции ( в т.ч. аллергические); редко - аллергические реакции.

Особые указания

Если после терапии Арикстрой необходимо продолжить профилактическое применение гепарина или низкомолекулярных гепаринов, то первую инъекцию гепаринов следует провести через день после последнего введения Арикстры.
При необходимости поддерживающей терапии антагонистами витамина К одновременное введение фондапаринукс натрия следует продолжать до достижения целевого значения МНО (международного нормализованного отношения).
При применении Арикстры одновременно с проведением эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут привести к параличу. Риск этого редкого осложнения может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
Лица пожилого возраста имеют повышенный риск развития кровотечения. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных выведение фондапаринукс натрия может быть снижено, и таким образом экспозиция препарата увеличена. Поэтому Арикстру следует применять с осторожностью у пожилых больных.
Пациенты с массой тела ниже 50 кг сильнее подвержены опасности кровотечения, т.к. выведение фондапаринукс натрия у этих лиц снижается. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.
Риск кровотечения увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек при КК менее 50 мл/мин. При умеренных нарушениях функции почек Арикстру следует назначать с осторожностью.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени необходимости в коррекции дозы Арикстры нет. Однако при тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывания повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру следует с осторожностью.
Перед началом применения и в конце терапии рекомендуется контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно в тех случаях, когда предполагается проведение поддерживающего лечения гепарином или низкомолекулярными гепаринами.

Передозировка

Симптомы: кровотечения.
Лечение: отмена препарата, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежей плазмы, плазмаферез.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин), ингибиторы тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота), НПВС (пироксикам) и дигоксин не влияют на фармакокинетику фондапаринукс натрия. Фондапаринкус натрия не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения при применении ацетилсалициловой кислоты или пироксикама, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Не следует применять одновременно с фондапаринукс натрием препараты, увеличивающие риск кровотечения (дезирудин, фибринолитики, антагонисты рецепторов GP IIb/IIIa, гепарин, гепариноиды или низкомолекулярные гепарины). Опасность кровотечения повышается при совместном применении Арикстры с веществами, которые могут усиливать риск кровотечений (ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, дипиридамол, сульфинпиразон, тиклопидин, клопидогрел). При необходимости применения такой комбинации терапию следует проводить с осторожностью, под строгим контролем.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Аналоги
Отзывы Арикстра

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!

Мы используем куки (cookies) с целью повышения удобства вашей работы с сайтом.

Продолжая работу с сайтом, вы соглашаетесь с нашей политикой конфиденциальности.