Экселон

Препараты

Экселон ТТС 9,5мг/24ч N30

Швейцария/Германия

Цена 3 549 руб.

Экселон ТТС 4,6мг/24ч N30

Швейцария

Цена 3 704 руб.

Экселон ТТС 13,3мг/24ч N30

Швейцария

Цена 3 598 руб.

Экселон капсулы 1,5мг N28

Испания

Цена 2 100 руб.

Экселон капсулы 3мг N28

Испания

Цена 2 208 руб.

Экселон ТТС 4,6мг/24ч N30

Швейцария

Цена 2 593 руб.
Цена на Экселон в Москве от 1653 руб.
Купить Экселон можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Экселон

Инструкция по применению Экселон

Состав

1 капсула содержит:
активное вещество: ривастигмина гидротартрат 2.4 мг (эквивалентно ривастигмина 1.5 мг);
вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, измельченный порошок; целлюлоза микрокристаллическая, гранулированный порошок.
оболочка капсул:железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Показания к применению Экселон

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)

Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона

Противопоказания к применению Экселон

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата Экселон.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностью
Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить.

Рекомендации по применению

Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная дозасоставляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы.Начальная рекомендуемая доза - по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение - до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки - с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая дозасоставляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва
Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ривастигмин - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.). Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmaxувеличивается на 74 минуты); величина Сmaxснижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Этим данным соответствуют и наблюдения, свидетельствующие об отсутствии у человека взаимодействий ривастигмина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450.
Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Побочные действия Экселон

Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1.

Таблица 1
Инфекции и инвазии
Инфекции мочевыводящих путейОчень редко
Психические расстройства
АнорексияОчень часто
АжитацияЧасто
Спутанность сознанияЧасто
БессонницаИногда
ДепрессияИногда
ГаллюцинацииОчень редко
Нарушения со стороны центральной нервной системы
ГоловокружениеОчень часто
Головная больЧасто
СонливостьЧасто
ТреморЧасто
ОбморокИногда
Судорожные приступыРедко
Экстрапирамидные расстройства (ухудшение течения болезни Паркинсона)Очень редко
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Стенокардия, инфаркт миокардаРедко
Аритмия (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия)Очень редко
Выраженное повышение артериального давления (АД)Очень редко
Нарушения со стороны пищеварительной системы
ТошнотаОчень часто
РвотаОчень часто
ДиареяОчень часто
Снижение аппетитаОчень часто
Боли в животе и диспепсияЧасто
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишкиРедко
Нарушения лабораторных показателей функции печениИногда
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)Очень редко
ПанкреатитОчень редко
Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищеводаОчень редко
Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенная потливостьЧасто
Сыпь, зудРедко
Со стороны организма в целом - нарушения общего характера
Повышенная утомляемость и астенияЧасто
Общее недомоганиеЧасто
Случайные паденияИногда
Прочее
Снижение массы телаЧасто

У пациентов с деменцией при болезни Паркинсона, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 2. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие "очень часто" - ≥10%, "часто" - ≥1% - <10%, "иногда" - ≥0.1% - <1%, "редко" - ≥0.01% - <0.1%, "очень редко" - <0.01%, включая отдельные сообщения о НЯ.

Таблица 2
Психические расстройства
БессонницаИногда
ТревогаИногда
Возбужденное состояниеИногда
Нарушения со стороны центральной нервной системы
ТреморОчень часто
ГоловокружениеЧасто
СонливостьЧасто
Головная больЧасто
СонливостьЧасто
Ухудшение течения болезни ПаркинсонаЧасто
БрадикинезияЧасто
ДискинезияЧасто
ДистонияИногда
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
БрадикардияЧасто
Фибрилляция предсердийИногда
Атриовентрикулярная блокадаИногда
Нарушения со стороны пищеварительной системы
ТошнотаОчень часто
РвотаОчень часто
ДиареяЧасто
Боли в животе и диспепсияЧасто
Повышенное слюноотделениеЧасто
Со стороны костно-мышечной ситемы
Мышечная ригидностьЧасто
Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенная потливостьЧасто
Со стороны организма в целом - нарушения общего характера
ДегидратацияЧасто
Повышенная утомляемость и астенияЧасто
Нарушения походкиЧасто

При применении Экселона у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона наблюдались следующие нежелательные явления, возможно указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона: тремор, падения, повышенное слюноотделение, дискинезия, паркинсонизм, гипокинезия, атаксия, брадикинезия, дистония, нарушение походки, мышечная ригидность, нарушение равновесия, мышечная скованность, дрожание, другие нарушения двигательной функции.

Особые указания

Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы.Случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение Экселоном. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение браикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 часа наблюдалось полное выздоровление.
Лечение.Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Экселон в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, антигипертензив-ные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, ан-тиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.

Условия хранения

При температуре не выше 3°С. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отзывы Экселон
Рекомендуемые товары

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!

Задайте вопрос специалисту