Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Фарестон

Препараты

Фарестон таблетки 60мг N60

Финляндия

Цена 6 342 руб.
Цена на Фарестон в Москве от 6342 руб.
Купить Фарестон можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Фарестон

Инструкция по применению Фарестон

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: торемифен (в виде торемифена цитрата) 20 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; повидон; гликолят крахмала натрия (тип А); магния стеарат; МКЦ; кремний коллоидный безводный

Показания к применению Фарестон

Гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии); профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Противопоказания к применению Фарестон

  • гиперплазия эндометрия в анамнезе;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;
  • нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия;
  • клинически значимая брадикардия;
  • клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка;
  • симптоматическая асистолия в анамнезе;
  • повышенная чувствительность к препарату Фарестон.

Рекомендации по применению

Назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При эстрогензависимом раке молочной железырекомендованная доза составляет 60 мг в суткики.

При дисгормональной гиперплазии молочной железырекомендованная доза – 20 мг в суткики.

Фармакологическое действие

Фарестон - противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmaxв плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на продолжительность абсорбции, но может увеличить время достижения Cmaxна 1.5-2 часа. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в суткики имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Cssпри дозе 60 мг в суткики составляет 0.9 (0.6-1.3) мкг/мл. Из-за медленной элиминации Cssв плазме достигается в течение 4-6 недель.

Метаболизм и выведение

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99.9% метаболита связано с белками плазмы. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 суток (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 менее значимых метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. T1/2 в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Побочные действия Фарестон

Часто: приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения, повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия.

Редко: нарушение ориентации в пространстве, потеря аппетита, бессонница, головная боль, тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия), диспноэ, повышение уровней трансаминаз, запор, гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия, повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.

Очень редко: кратковременное помутнение роговицы, желтуха, алопеция, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.

Особые указания

Перед началом лечения пациентка должна пройти гинекологическое обследование. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее 1 раза в год.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30) или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Фарестоннеобходимо применять с осторожностью у пациентов (особенно преклонного возраста) с проаритмическими состояниями, такими как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения препарата Фарестон, терапию необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Не следует применять препарат, если интервал QТс> 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении препарата пациентам с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, недостаточности лактазы lapp или мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы:нарушение ориентации в пространстве, головокружение, головная боль могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг в суткики. Также следует принимать во внимание удлинение интервала QT, который может возникнуть при передозировке.

Лечение:проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При применении Фарестонавместе с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестонасо следующими лекарственными препаратами противопоказано:

  • антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид);
  • антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);
  • антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин);
  • цизапирид, винкамин внутривенно, бепридил, дифеманил.

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) может значительно увеличивать время кровотечения. Необходимо избегать одновременного применения.

Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3А, могут замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном назначении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отзывы Фарестон
Рекомендуемые товары

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!