Размер:
A A
Изображения Вкл. Выкл.
Скрыть панель
Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Иларис

Препараты

Иларис лиофилизат для подкожного введения 150мг 6мл N1 флакон

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Последняя цена продажи 601 965 руб.
Цена на Иларис в Москве от 601965 руб.
Купить Иларис можно в интернет-аптеке lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Иларис

Аналоги Иларис

a:2:{s:4:"TEXT";s:77531:"

Инструкция по применению Иларис

Состав

Активное вещество: канакинумаб 150 мг;

Вспомогательные вещества: L-гистидин — 2,801 мг; L-гистидина гидрохлорида моногидрат — 1,673 мг; полисорбат 80 — 0,6 мг; сахароза — 92,35 мг; кислота хлористоводородная 1 М — до рН 6,5

Показания к применению Иларис

Острый подагрический артрит:

  • лечение частых острых приступов подагрического артрита и предупреждение развития новых приступов при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к применению НПВС и/или колхицина и невозможности проведения терапии повторными курсами ГКС;

Криопиринассоциированный периодический синдром у взрослых и детей в возрасте ≥2 лет, включая:

  • семейный холодовой аутовоспалительный синдром/семейная холодовая крапивница;
  • синдром Макла-Уэльса;
  • младенческое мультисистемное воспалительное заболевание/хронический младенческий неврологический кожно-артикулярный синдром;

Активная фаза системного ювенильного идиопатического артрита у детей в возрасте ≥2 лет.

Противопоказания к применению Иларис

  • повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата в анамнезе;
  • острые инфекционные заболевания;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • дети младше 2 лет (безопасность и эффективность для указанной категории пациентов изучены недостаточно).

С осторожностью: пожилые пациенты; наличие в анамнезе рецидивирующих инфекций или любых состояний, предрасполагающих к развитию инфекции.

Рекомендации по применению

П/к в те участки тела, где есть подкожно-жировая клетчатка: в живот, переднюю поверхность бедер, заднебоковую поверхность плеч.

Препарат (лиофилизат) растворяют в 1 мл воды для инъекций.

Подагрический артрит

Рекомендованная доза препарата у взрослых — 150 мг, препарат вводят во время приступа подагрического артрита, одномоментно. Для достижения максимальной эффективности препарат необходимо вводить как можно раньше после начала приступа подагрического артрита.

Пациентам, которые не ответили на первую инъекцию препарата Иларис®, повторно вводить препарат не следует. Пациентам, ответившим на лечение, повторное введение препарата Иларис® возможно как минимум через 12 нед после предыдущей инъекции.

Применять препарат Иларис® для терапии приступов подагрического артрита следует по мере необходимости. Оптимизирование контроля гиперурикемии следует проводить с помощью соответствующих противоподагрических препаратов.

Терапия препаратом может быть инициирована и проводиться только врачом, имеющим опыт диагностики и лечения пациентов с подагрическим артритом.

CAPS

Рекомендованные стартовые дозы препарата Иларис® для пациентов с CAPS:

взрослым и детям ≥4 лет, в зависимости от массы, тела назначают:

- масса тела >40 кг — 150 мг;

- масса тела ≥15 кг и ≤40 кг — 2 мг/кг;

- масса тела ≥7,5 кг и <15 кг — 4 мг/кг.

У детей от 2 и <4 лет с массой тела ≥7,5 кг препарат применяют из расчета 4 мг/кг.

Препарат вводят п/к — 1 инъекция с интервалом 8 нед.

Если у пациентов при стартовой дозе 150 мг или 2 мг/кг не получен удовлетворительный клинический ответ, а именно процесс разрешения сыпи и других симптомов воспаления не наблюдается в течение 7 дней после первой инъекции препарата Иларис®, возможно проведение второй инъекции препарата в дозе 150 мг (при массе тела >40 кг) или 2 мг/кг (при массе тела ≥15 кг и ≤40 кг). При достижении в последующем полного клинического ответа данным пациентам рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Иларис® в дозе 300 мг, 1 инъекция с интервалом 8 нед (при массе тела >40 кг) или 4 мг/кг, 1 инъекция с интервалом 8 нед(при массе тела ≥15 кг и ≤40 кг).

Если удовлетворительный клинический эффект не наблюдается в течение 7 дней после повышения дозы, возможно проведение третьей инъекции препарата Иларис® в дозе 300 мг, 1 инъекция с интервалом 8 нед(при массе тела >40 кг) или 4 мг/кг (при массе тела ≥15 кг и ≤40 кг). При достижении в последующем полного клинического ответа данным пациентам рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Иларис® в дозе 600 мг, 1 инъекция с интервалом 8 нед (при массе тела >40 кг) или 8 мг/кг (при массе тела ≥15 кг и ≤40 кг), 1 инъекция с интервалом 8 нед.

Если у пациентов при стартовой дозе 4 мг/кг удовлетворительный клинический эффект не наблюдается в течение 7 дней после первой инъекции, возможно проведение второй инъекции препарата Иларис® в дозе 4 мг/кг. При достижении в последующем полного клинического ответа данным пациентам рекомендуется поддерживающая терапия препаратом в дозе 8 мг/кг, 1 инъекция с интервалом 8 нед.

Клинический опыт применения препарата с интервалом дозирования <4 нед или в дозе >600 мг или 8 мг/кг ограничен.

Повышение дозы препарата Иларис® требовалось наиболее часто для пациентов с NOMID/CINCA по сравнению с FCAS или MWS.

Терапия препаратом может быть инициирована и проводиться только врачом, имеющим опыт диагностики и лечения пациентов с CAPS.

При сЮИА рекомендованная доза у пациентов с массой тела ≥7,5 кг составляет 4 мг/кг (с увеличением до 300 мг) каждые 4 нед в виде п/к инъекции.

После обучения технике п/к инъекций пациенты или лица, за ними ухаживающие, могут самостоятельно вводить препарат под надлежащим контролем (если врач сочтет это необходимым). Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны быть проинструктированы по технике приготовления раствора и правилам пользования шприцами и иглами, пригодными для проведения инъекции.

Особые группы пациентов

Пациенты ≥65 лет. Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов в возрасте ≥65 лет.

Пациенты ≤18 лет. Подагрический артрит — нет данных по применению препарата Иларис® для лечения подагрического артрита у детей и подростков ≤18 лет. CAPS и сЮИА — опыт применения канакинумаба у детей младше 2 лет ограничен.

Нарушение функции почек. Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек (опыт клинического применения у таких пациентов ограничен).

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени эффективность и безопасность применения препарата не изучались. Так как препарат Иларис® — человеческий IgG, предполагается, что печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику данного препарата.

Указания по применению

I. Препарат Иларис®, в комплектации флакон с лиофилизатом без растворителя

Следует учесть, что подготовка к инъекции составляет около 30 мин.

Перед началом необходимо: найти чистое, удобное место для проведения инъекции; вымыть руки с мылом; проверить даты срока годности на флаконах и шприцах; не использовать препарат при истекшем сроке годности (последний день месяца, указанного на флаконе); всегда использовать новые неоткрытые иглы и шприцы; избегать касания игл и верхних частей флаконов.

Следует подготовить необходимые материалы: 1 фл. с лиофилизатом препарата Иларис® (хранить охлажденным при температуре от 2 до 8°C), входит в состав упаковки.

Для проведения инъекции помимо флакона с препаратом Иларис® необходимо: 1 фл. с водой для инъекции; 1 шприц (объемом 1 мл); 1 большая игла (50 мм) для приготовления раствора (игла для разведения); 1 маленькая игла для п/к инъекции (13 мм), спиртовые тампоны; чистые, сухие ватные тампоны; лейкопластырь; контейнер для использованных флаконов, игл и шприца.

Приготовление раствора препарата Иларис®

1. Снять защитную крышку с флакона с препаратом Иларис® и растворителем, не трогая руками пробки флаконов. Протереть их спиртовым тампоном.

2. Открыть упаковку с шприцем и иглой для разведения. Надеть иглу на шприц.

3. Аккуратно снять с иглы защитный колпачок и отложить его в сторону. Оттянуть поршень шприца назад до отметки 1 мл, заполняя шприц воздухом. Ввести иглу во флакон с водой для инъекции через центр резиновой пробки.

4. Осторожно надавливать на поршень шприца сверху вниз, чтобы воздух вошел во флакон с водой.

5. Перевернуть флакон с вставленными в него иглой и шприцем и поднести к глазам.

6. Убедиться в том, что конец иглы покрыт водой, и медленно передвигать поршень шприца вниз, немного ниже отметки 1 мл. Если возникли пузырьки воздуха в шприце, удалить их, согласно инструкциям, полученным от медицинского работника.

7. Убедиться, что 1 мл воды для инъекций находится в шприце, а затем вытащить иглу из флакона (во флаконе останется вода — это нормально).

8. Вставить иглу с шприцем в центр пробки флакона с препаратом Иларис®, стараясь не трогать иглу и пробку флакона, и медленно выпустить всю воду (1 мл) из шприца во флакон.

9. Осторожно извлечь шприц с иглой из флакона, надеть на иглу защитный колпачок.

10. Не дотрагиваясь до резиновой пробки флакона, наклонить его под углом 45° и вращать в течение 1 мин. Не встряхивать. Затем отставить флакон на 5 мин.

11. Затем аккуратно повращать флакон во фронтальной плоскости 10 раз, не дотрагиваясь до резиновой пробки.

12. Снова отставить флакон на 15 мин, при комнатной температуре, для получения прозрачного раствора. Не встряхивать. Не использовать раствор, если в нем присутствуют посторонние частицы.

13. Убедиться, что весь раствор находится внизу флакона. Если капли раствора остались на пробке, слегка постучать по стенке флакона. Раствор должен быть прозрачным и свободным от посторонних видимых частиц. Если приготовленный раствор не используется сразу, необходимо поставить его в холодильник (при температуре 2–8 °С) и использовать в течение 24 ч.

Подготовка к инъекции

14. Протереть резиновую пробку флакона с приготовленным раствором препарата Иларис® новым спиртовым тампоном.

15. Снять защитный колпачок с иглы (игла для приготовления раствора), оттянуть поршень шприца до отметки 1 мл, набрав тем самым в него воздух. Вставить иглу в центр резиновой пробки флакона с препаратом Иларис®и выпустить в него весь воздух из шприца (не выпускать воздух непосредственно в раствор).

16. Не переворачивать флакон с шприцем. Опустить иглу до дна флакона.

17. Наклонить флакон, чтобы было возможно набрать необходимое количество раствора. Примечание: требуемое количество соответствует назначенной дозе (от 0,2 до 1 мл).

18. Медленно оттягивая поршень до необходимой метки (от 0,2 до 1 мл), набрать требуемое количество приготовленного раствора препарата Иларис®. Необходимо соблюдать осторожность, чтобы воздух не попал в шприц с раствором. Убедиться, что в шприце находится необходимое для инъекции количество раствора.

19. Извлечь шприц с иглой из флакона (неиспользованный раствор препарата Иларис® может остаться во флаконе). Надеть защитный колпачок на иглу, с помощью которой набирали препарат, и снять ее со шприца. Убрать иглу в специальный контейнер. Открыть упаковку с инъекционной иглой и надеть ее на шприц. Отложить шприц в сторону.

Проведение инъекции

20. Выбрать место для инъекции: верхняя часть плеча, верхняя часть бедра, живот или ягодица. Не делать инъекцию в то место, где наблюдаются покраснение, сыпь, гематома, нарушение целостности кожных покровов или поверхность кожи неровная. Избегать инъекции в рубцовую ткань, т.к. это может послужить причиной недостаточной экспозиции канакинумаба. Избегать попадания в кровеносный сосуд.

21. Протереть предполагаемое место инъекции новой спиртовой салфеткой и подождать, чтобы поверхность кожи стала сухой. Снять защитный колпачок с инъекционной иглы.

22. Осторожно сжать кожу над местом инъекции. Взять шприц под углом 90° и аккуратным плавным движением ввести иглу полностью в кожу.

23. Не вынимать иглу до тех пор, пока полностью не введен препарат. Отпустить кожную складку и извлечь иглу. Не использовать шприц и иглу повторно. Использованные иглы и шприц убрать в специальный контейнер.

После инъекции

24. Не протирать место инъекции. Если в месте инъекции отмечается кровоточивость, с помощью сухого тампона слегка надавить на место инъекции и подержать его в таком положении в течение 1–2 мин или до тех пор, пока кровоточивость не прекратится. Затем заклеить место инъекции пластырем.

25. Убрать использованные иглы и шприц в специальный контейнер для последующей утилизации. Никогда не использовать повторно шприц и иглу. Ни остатки раствора, ни остатки воды для инъекции не могут быть использованы еще раз. Каждый раз необходимо убедиться, что емкости с остатками воды для инъекции и препаратом Иларис® (если он остается) выброшены. Убедиться, что дети не смогут достать контейнер с использованными иглами и шприцем.

II. Препарат Иларис®, в комплектации флакон с лиофилизатом в комплекте с растворителем

Содержимое готового набора: флакон с порошком; флакон с растворителем; шприц для инъекции на 1 мл; безопасная игла; адаптер флакона (2 шт.); очищающие (спиртовые) салфетки (4 шт.).

Смешивание препарата Иларис® с растворителем

1. Снять с флакона с порошком отщелкивающуюся крышку, после чего протереть резиновую пробку свежей очищающей салфеткой. Примечание: не дотрагиваться до протертой резиновой пробки.

2. Взять один из блистер-лотков с адаптерами флаконов и, крепко удерживая блистер-лоток, полностью удалить с него пленочную крышку. Необходимо соблюдать осторожность и не дотрагиваться до адаптера флакона. Не вынимать адаптер флакона из блистер-лотка.

3. Поставить флакон с порошком на ровную поверхность. Держась за блистер-лоток, поместить адаптер флакона на верхушку флакона с порошком и протолкнуть его до конца вниз, пока он не защелкнется на флаконе.

4. Удерживая блистер-лоток за его верхнюю часть, приподнять его вертикально вверх и удалить блистер-лоток с адаптера флакона. Примечание: если адаптер флакона поставлен неправильно, не следует дотрагиваться до него. Перед тем как исправить положение адаптера снова поместить на него блистер-лоток.

5. Чтобы присоединить второй адаптер на флакон с растворителем, содержащий воду для инъекций, повторить п. 1–4. Примечание: теперь на обоих флаконах надеты адаптеры, и они готовы к использованию.

6. После того, как адаптеры надеты на оба флакона, раскрыть упаковку шприца, стянув с нее пленку, и вынуть шприц. Стараясь не дотрагиваться до кончика шприца, оттянуть поршень вниз, впустив в шприц 1 мл воздуха. Примечание: заполнение шприца воздухом (1 мл) облегчает последующий забор в шприц воды для инъекций и уменьшает образование пузырьков воздуха.

7. Взять флакон с растворителем и аккуратно навинтить шприц на адаптер флакона. Не прикладывать усилий. Примечание: необходимо соблюдать осторожность и не дотрагиваться до кончика шприца или адаптера флакона. На этом этапе игла не требуется.

8. Медленно протолкнуть поршень вниз до самого конца, чтобы ввести во флакон с растворителем 1 мл воздуха. Удерживать поршень в этом положении.

9. Перевернуть шприц так, чтобы флакон с растворителем оказался дном вверх, и поднять его на уровень глаз. Медленно потянуть за поршень вниз с тем, чтобы отобрать в шприц 1 мл воды. Продолжая удерживать флакон в направлении дном вверх, проверить, нет ли в шприце крупных пузырьков воздуха.

10. Удалить из шприца крупные пузырьки воздуха, для чего выполнить следующую процедуру: слегка постучать по шприцу с тем, чтобы крупные пузырьки воздуха поднялись наверх. Аккуратно протолкнуть поршень вверх с тем, чтобы крупные пузырьки воздуха вошли во флакон. Снова медленно оттянуть поршень назад до отметки 1 мл. Повторять эти действия до тех пор, пока не будут удалены все крупные пузырьки. Убедиться в том, что в шприце содержится 1 мл воды. Держась за поршень, свинтить шприц с флакона, предварительно поставленного на чистую и ровную поверхность во избежание разбрызгивания. Примечание: часть воды останется во флаконе с растворителем.

11. Поставить флакон с порошком на чистую и ровную поверхность. Навинтить на адаптер флакона шприц, содержащий 1 мл воды. Не прикладывать усилий. Примечание: следует соблюдать осторожность и не касаться пальцами кончика шприца или верхней части флакона. На этом этапе игла не требуется.

12. Медленно протолкнуть поршень вниз до самого конца, чтобы перенести 1 мл воды из шприца во флакон с порошком. Шприц пока не отсоединять.

13. Совершая круговые движения, медленно повращать шприц вместе с флаконом под углом 45° в течение по крайней мере 1 мин, не следует встряхивать шприц и флакон.

14. Поставить флакон вместе со шприцем на ровную поверхность и оставить их на 5 мин. Примечание: поршень может немного подняться. Это может случиться, поскольку давление во флаконе слегка повышено.

15. По прошествии 5 мин снова протолкнуть поршень шприца до конца вниз. Аккуратно перевернуть флакон вместе со шприцем 10 раз в вертикальной плоскости. Ни в коем случае не встряхивать шприц и флакон.

16. Дать флакону вместе со шприцем постоять еще 15 мин. По прошествии 15 мин, не встряхивая флакон, убедиться в том, что раствор не мутный и не содержит частиц. Наверху раствора может присутствовать пена; это не должно вызывать беспокойства и не является помехой для выполнения следующего этапа. Если в растворе все еще присутствуют частицы, повторить п. 15, описанный выше, после чего оставить флакон со шприцем еще на 5 мин, а затем снова проверить, нет ли в растворе частиц. Если раствор не мутный и не содержит частиц, отобрать назначенную дозу, как описано в следующем разделе. Примечание: если раствор не используется сразу после приготовления, его следует поставить в холодильник (при температуре 2–8 °C) и использовать в течение 24 ч.

Подготовка к инъекции

17. Перевернуть флакон вместе со шприцем дном вверх и аккуратно оттянуть поршень вниз с тем, чтобы отобрать в шприц 1 мл раствора. Шприц пока не отсоединять.

Медленно протолкнуть поршень до самого конца, чтобы перенести весь раствор обратно во флакон. Примечание: цель данного этапа — обеспечить полное перемешивание раствора и уменьшить образование пузырьков воздуха.

18. Поднять шприц на уровень глаз и снова медленно оттянуть поршень назад, чтобы отобрать требуемый объем раствора. Примечание: требуемое количество зависит от дозы, которую необходимо ввести (от 0,2 до 1 мл). Какой именно объем раствора нужно вводить, скажет врач. Продолжая удерживать флакон дном вверх, проверить, нет ли в растворе, набранном в шприц, крупных пузырьков воздуха (при этом часть раствора может остаться во флаконе).

19. Удалить из раствора крупные пузырьки воздуха, для чего выполнить следующую процедуру: слегка постучать по шприцу с тем, чтобы крупные пузырьки воздуха поднялись наверх; аккуратно протолкнуть поршень вверх с тем, чтобы крупные пузырьки воздуха вошли во флакон; снова медленно оттянуть поршень назад до отметки, соответствующей назначенной дозе. Повторять эти действия до тех пор, пока не будут удалены все крупные пузырьки. Удостовериться, что объем раствора в шприце соответствует назначенной дозе. Держась за поршень, свинтить шприц с флакона, предварительно поставленного на чистую и ровную поверхность во избежание разбрызгивания. Положить приготовленный шприц на чистую и ровную поверхность. Примечание: не следует дотрагиваться до кончика шприца.

20. Вынуть безопасную иглу из блистерной упаковки и навинтить ее на приготовленный шприц. Примечание: не следует дотрагиваться до кончика шприца или иглы. Переместить откидной предохранитель в направлении корпуса шприца.

Техника проведения инъекции, выбор места инъекции, поведение после инъекции — см. выше, в разделе I.

Применение Иларис при беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные данные по применению препарата Иларис® у пациенток репродуктивного возраста и беременных пациенток. В исследованиях на животных у препарата не была выявлена какая-либо репродуктивная токсичность. Женщинам следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом Иларис® и в течение 3 мес после применения последней дозы препарата.

Фармакологическое действие

Иларис - иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Канакинумаб — полностью человеческое моноклональное антитело IgG1/каппа изотипа к ИЛ-1β. Канакинумаб с высоким аффинитетом связывается с человеческим ИЛ-lβ, нейтрализуя таким образом его биологическое действие, блокируя взаимодействие ИЛ-1β с его рецепторами, ИЛ-1β-индуцированную активацию генов и продукцию медиаторов воспаления, таких как ИЛ-6 и ЦОГ-2.

При лечении пациентов с системным ювенильным идиопатическим артритом (сЮИА) отмечалось быстрое и продолжительное улучшение суставных и системных проявлений заболевания: значительное уменьшение числа воспаленных суставов, быстрое исчезновение лихорадки и снижение реактантов острой фазы у большинства пациентов.

У 33% пациентов на 29-й день терапии отмечалось улучшение течения заболевания на 100% по педиатрическим критериям Американской коллегии ревматологов в сравнении с отсутствием эффекта в группе плацебо. Применение канакинумаба позволяет существенно снизить или отменить применение ГКС при терапии сЮИА. Канакинумаб позволяет удлинить временной промежуток до обострения заболевания, улучшить качество жизни пациентов и выполнение ими ежедневных задач.

У пациентов с подагрическим артритом и различными фенотипами криопиринассоциированного периодического синдрома (cryopyrin-associated periodic syndrome, CAPS) включая семейный холодовой аутовоспалительный синдром/семейную холодовую крапивницу (Familial Cold Autoinflammatory Syndrome/Familial Cold Urticaria, FCAS/FCU), синдром Макла-Уэльса (Muckle-Wells Syndrome, MWS) и мультисистемное младенческое воспалительное заболевание/хронический младенческий неврологический кожно-артикулярный синдром (Neonatal onset multisystemic inflammatory disease/Chronic infantile neurological cutaneous and articular, NOMID/CINCA), канакинумаб снижает выраженность местных и системных воспалительных реакций, вызванных избыточной продукцией ИЛ-1β. При применении препарата у больных с острым приступом подагрического артрита снижается концентрация лабораторных маркеров воспаления: (С-реактивный белок (СРБ), сывороточный амилоид А (САА), в течение короткого времени уходят признаки воспаления пораженного сустава (боль, отек, покраснение).

На фоне применения препарата Иларис® 150 мг п/к у пациентов с частыми обострениями приступов подагры (как минимум 3 приступа в течение года) было отмечено статистически значимое снижение интенсивности боли (по шкале ВАШ) по сравнению с группой контроля (триамцинолон 40 мг). На фоне применения препарата Иларис® снижение интенсивности боли наблюдается начиная с 24 ч после введения препарата и продолжается в течение 7 дней после введения.

При применении препарата Иларис® было продемонстрировано статистически значимое снижение риска возникновения нового приступа подагры на 62% в течение 12 нед терапии и на 56% в течение 24 недтерапии по сравнению с данными показателями в группе контроля.

Эффективность препарата Иларис® при подагрическом артрите была сопоставима у пациентов в возрасте ≥65 и ≤65 лет.

При применении канакинумаба у больных с различными фенотипами CAPS отмечается уменьшение уже в течение первых суток следующих проявлений заболевания: лихорадки, повышенной утомляемости, кожной сыпи, артралгии, миалгии, головной боли/мигрени, конъюнктивита, слабости, а также снижение (в течение нескольких дней) продукции маркеров воспаления, включая СРБ и САА, и приводит к нормализации числа лейкоцитов и тромбоцитов (в случае их повышения).

При длительном применении канакинумаба (в течение 48 нед) у пациентов с CAPS полный ответ на терапию, определяемый как сочетание уменьшения (до минимальной степени или полного исчезновения) симптомов аутовоспалительного заболевания и поражений кожи (сыпь по типу крапивницы), и снижения показателей СРБ и САА <10 мг/л, наблюдался в 97% случаев в течение 7 дней после начала терапии. При применении канакинумаба у больных не отмечалось развитие рецидивов заболевания (в группе больных, получавших лечение плацебо, рецидивы наблюдались в 81% случаев).

Фармакокинетика

Абсорбция. У взрослых пациентов с различными фенотипами CAPS после однократного п/к введения 150 мг препарата Tmax канакинумаба составляет около 7 дней. Средний конечный T1/2 составляет 26 дней. При п/квведении канакинумаба абсолютная биодоступность — 66% (популяционный фармакокинетический анализ у пациентов с CAPS, включая детей в возрасте от 2 лет). Параметры фармакокинетики (AUC и Cmax) повышаются пропорционально дозе в диапазоне от 0,3 до 10 мг/кг при в/в инфузии или п/к введении (в дозе от 150 до 600 мг).

Распределение. Канакинумаб связывается с сывороточным ИЛ-1β. Vss изменяется в зависимости от массы тела. У пациентов с CAPS Vss составляет 6,2 л при массе тела 70 кг, у пациентов с сЮИА — 3,2 л при массе тела 33 кг и у пациентов с подагрическим артритом — 7,9 л при массе тела 93 кг. При п/к введении препарата в течение 6 мес в дозе 150 мг каждые 8 нед, в дозе 4 мг/кг каждые 4 нед, 150 мг каждые 12 нед коэффициент кумуляции канакинумаба составляет 1,3; 1,6 и 1,1 соответственно.

Выведение. Клиренс изменяется в зависимости от массы тела. Для пациентов с CAPS этот показатель составляет 0,17 л/сут при массе тела 70 кг, у пациента с сЮИА — 0,11 л/сут при массе тела 33 кг, у пациента с подагрическим артритом — 0,23 л/сут при массе тела 93 кг. После учета весовых различий существенная разница в фармакокинетических свойствах канакинумаба у пациентов с подагрическим артритом, различными фенотипами CAPS и сЮИА не была выявлена.

При повторном применении препарата не наблюдается увеличение клиренса или изменение каких-либо других, зависимых от времени, фармакокинетических параметров канакинумаба. При назначении препарата с учетом массы тела, пол и возраст пациентов не оказывают влияние на фармакокинетику препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты в возрасте ≤18 лет. У пациентов в возрасте 4 лет и старше после п/к однократного введения препарата в дозе 150 мг или 2 мг/кг Tmax канакинумаба составляет 2–7 дней. Конечный T1/2 канакинумаба у данной категории больных сходен с таковым у взрослых и составляет от 22,9 до 25,7 дня. Результаты популяционного анализа фармакокинетики канакинумаба у детей в возрасте от 2 до 4 лет сходны с таковыми у пациентов 4 лет и старше. Фармакокинетические характеристики у пациентов с CAPS и сЮИА схожи. При п/квведении канакинумаба в дозе 4 мг/кг каждые 4 нед у пациентов с сЮИА значения AUC и Cmax были аналогичны в возрастной группе от 2 до младше 20 лет.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. Не была выявлена разница в фармакокинетических параметрах, основанных на клиренсе и Vss, у пациентов старшей возрастной группы и в возрасте менее 65 лет.

Побочные действия Иларис

Подагрический артрит

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции (в частности назофарингит, синусит, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония, фарингит, грипп, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, гастроэнтерит, панникулит).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — общая слабость/повышенная утомляемость.

Реакции в месте введения наблюдались у 1,2% пациентов, получавших лечение препаратом Иларис® в клинических исследованиях.

Изменения лабораторных показателей

Общий анализ крови. Снижение количества лейкоцитов равное или менее 0,8 × нижняя граница нормы отмечалось у 6,7% пациентов, получавших лечение препаратом Иларис®, по сравнению с 1,4% пациентов, получавших триамцинолон. Снижение абсолютного количества нейтрофилов ниже 1 × 109/л отмечалось у 2% пациентов в сравнительных исследованиях по подагрическому артриту. Наблюдались также изолированные случаи снижения количества нейтрофилов ниже 0,5 × 109/л. В 12,7% случаев на фоне терапии канакинумабом наблюдалось легкое и преходящее снижение количества тромбоцитов (в пределах от 75 × 109/л) до нижней границы нормы (у препарата сравнения данное снижение наблюдалось в 7,7% случаев).

Мочевая кислота. На фоне терапии канакинумабом наблюдается преходящее повышение концентрации мочевой кислоты (примерно на 0,6 мг/дл). Препарат Иларис® не уменьшает способность противоподагрических средств снижать концентрацию мочевой кислоты при совместном применении.

АСТ/АЛТ. На фоне терапии канакинумабом возможно развитие слабо и умеренно выраженного повышения активности АСТ/АЛТ.

Триглицериды. На фоне терапии канакинумабом в среднем наблюдается повышение концентрации триглицеридов в плазме крови на 33,5 мг/дл, а в группе применения триамцинолона незначительное снижение на 3,1 мг/дл. Повышение концентрации триглицеридов более чем в 5 раз (по сравнению с ВГН) отмечалось в 2,4% случаев в группе применения канакинумаба и в 0,7% случаев в группе применения триамцинолона. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна.

CAPS

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — инфекции мочевыводящих путей; инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение/вертиго1.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — реакция в месте введения препарата2.

1 Симптомы вертиго в некоторых случаях рассматривались как серьезные НЯ, все эпизоды вертиго разрешались, несмотря на продолжение терапии препаратом.

2 НЯ было выявлено с помощью опросника для врача.

В ходе длительных открытых исследований с эскалацией дозы отмечалось повышение частоты инфекционных заболеваний (гастроэнтерит, инфекции дыхательных путей, в т.ч. верхних дыхательных путей), тошноты и головокружения в группе пациентов, получающих дозы препарата 600 мг или 8 мг/кг, по сравнению с группами, получающими другие дозы препарата.

Изменения лабораторных показателей

Общий анализ крови. При применении препарата в клинических исследованиях у пациентов с CAPS отмечалось повышение гемоглобина и снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов. Однако данные изменения были, вероятно, связаны со снижением выраженности воспалительного процесса на фоне терапии препаратом и не имели клинической значимости.

Ферменты печени. В редких случаях у больных с CAPS, получавших лечение препаратом, наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз.

Билирубин. В ряде случаев на фоне терапии препаратом у пациентов с CAPS отмечалось бессимптомное незначительное увеличение содержания билирубина в сыворотке крови, не сопровождающееся повышением активности печеночных трансаминаз.

сЮИА

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции (в частности назофарингит, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, ринит, фарингит, тонзиллит, синусит, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, вирусная инфекция).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — реакция в месте введения препарата легкой степени тяжести1; часто — реакция в месте введения препарата средней степени тяжести1.

1 Не приводило к прекращению исследования.

Изменения лабораторных показателей

Общий анализ крови. Снижение числа лейкоцитов ≤0,8 × нижняя граница нормы отмечалось у 10,4% пациентов, получавших лечение препаратом Иларис®, по сравнению с 4% в группе плацебо.

Транзиторное снижение абсолютного количества нейтрофилов <1 × 109/л отмечалось у 6% пациентов, получавших лечение препаратом Иларис®, по сравнению с 2% в группе плацебо. Отмечался один случай снижения абсолютного количества нейтрофилов <0,5 × 109/л при лечении препаратом Иларис®.

Умеренное и транзиторное снижение в пределах от 75 × 109/л до нижней границы нормы тромбоцитов отмечалось у 6,3% пациентов, получавших препарат Иларис®, по сравнению с 2% в группе плацебо.

Ферменты печени. Трехкратное повышение АЛТ и/или ACT по сравнению с ВГН отмечалось у 4,1% пациентов, получавших лечение препаратом Иларис®, по сравнению с 2% в группе плацебо. При последующем обследовании отмечалась нормализация показателей.

Реакции гиперчувствительности

При применении препарата Иларис® в клинических исследованиях сообщалось о нежелательных явлениях, расцененных врачами как реакции гиперчувствительности. В большинстве случаев данные реакции были выражены в легкой степени. При применении препарата не наблюдалось развитие анафилактоидных или анафилактических реакций. Однако при назначении препарата Иларис® нельзя исключить риск развития тяжелых реакций гиперчувствительности, которые могут отмечаться при инъекционном введении препаратов белкового происхождения. У пациентов, получавших лечение препаратом Иларис® по поводу CAPS, сЮИА и подагрического артрита, выявлялись антитела к препарату в 1,5; 3 и 2% случаев соответственно. Взаимосвязь между образованием антител, клиническим ответом и развитием нежелательных явлений не выявлена.

Особые группы пациентов

Применение у больных в возрасте ≤18 лет (пациенты с CAPS). У детей от 2 до 17 лет не наблюдались клинически значимые отличия в безопасности и переносимости препарата Иларис®, включая общую частоту и тяжесть инфекций, в сравнении с общей популяцией больных. Наиболее часто у детей наблюдались инфекции верхних дыхательных путей.

Применение у больных ≥65 лет. Не были выявлены различия в профиле безопасности препарата у данной группы больных.

Пациент должен быть информирован о необходимости обращения к врачу в случае развития сильных побочных реакций, в т.ч. не указанных в инструкции.

Особые указания

Опыт применения препарата Иларис® у пациентов с CAPS без установленной мутации в NLRP3-гене ограничен.

Нейтропения

На фоне терапии ингибиторами ИЛ-1, включая препарат Иларис®, нейтропения (абсолютное число нейтрофилов (АЧН) ниже 1,5 × 109/л) в основном отмечалась у пациентов с другими заболеваниями, а не различными фенотипами CAPS.

Фото Иларис

Отзывы Иларис

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!