Размер:
A A
Изображения Вкл. Выкл.
Скрыть панель
Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Инспра

Препараты

Инспра таблетки 50мг N30

Франция

Цена 2 541 руб.

Инспра таблетки 25мг N30

Франция

Цена 2 994 руб.
Цена на Инспра в Москве от 2541 руб.
Купить Инспра можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Инспра

Аналоги Инспра

Инструкция по применению Инспра

Состав

Активное вещество: эплеренон 50 мг;

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат;

Оболочка пленочная:Opadry желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

Показания к применению Инспра

Инфаркт миокарда— в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией ЛЖ (ФВ ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;

хроническая сердечная недостаточность— в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификацииNYHA, при дисфункции ЛЖ (ФВ ≤35%).

Противопоказания к применению Инспра

  • повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
  • умеренная или тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. «Особые указания»);
  • одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторовCYP3А4, например итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
  • концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью:сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; пожилой возраст; нарушение функции почек (Clкреатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторовАПФили антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изоферментаCYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Не следует применять тройную комбинацию ингибитораАПФи антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Рекомендации по применению

Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза препарата — 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Инспра оказывает диуретическое действие.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном— ключевым гормономРААС, который участвует в регуляцииАДи патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследованииEPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study)у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ)

В клиническое исследованиеEMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure)были включены 2737 пациентов сХСНII функционального класса (ФК) по классификацииNYHA(New York Heart Association)и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение ФВ ЛЖ в исследовании составило 26,1%). Средний период наблюдения— 21 мес. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторыАПФили блокаторы рецепторов к ангиотензину II (94%), β-адреноблокаторы (86,6%). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности. Клиническое исследованиеEMPHASIS-HFпродемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе (39,1±13,8) мг/сут(25–50 мг) у пациентов сХСНII ФК по классификацииNYHAснижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями на 37% (р

ЭКГ

В исследованиях по изучению динамикиЭКГу здоровых добровольцев существенное влияние эплеренона наЧСС, длительность интерваловQRS, PR илиQTне выявлено.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток.Tmaxсоставляет примерно 2 ч.CmaxиAUCлинейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно— в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. РасчетныйVdв равновесном состоянии составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изоферментаCYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67%— через почки.T1/2эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови— примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса.Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентовCmaxиAUCбыли соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность.Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы, у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесныхAUCиCmaxна 38 и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе,— их снижение на 26 и 3%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность.Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. РавновесныеCmaxиAUCэплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение у этой группы больных не показано.

Сердечная недостаточность.Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (II–IV ФК). РавновесныеAUCиCmaxу больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Побочные действия Инспра

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:нечасто— эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания:часто— гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто— гипонатриемия, гипотиреоз.

Психические расстройства:нечасто— бессонница.

Неврологические нарушения:часто— головокружение, обморок; нечасто— головная боль, гипестезия.

Со стороны сердца:часто— инфаркт миокарда; нечасто— фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.

Сосудистые нарушения:часто— выраженное снижениеАД; нечасто— ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения:часто— кашель; нечасто— фарингит.

Со стороныЖКТ:часто— диарея, тошнота, запор; нечасто— метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто— холецистит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:часто— кожный зуд; нечасто— повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна— ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:часто— судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто— боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:часто— нарушение функции почек.

Общие и местные:нечасто— астения, недомогание.

Лабораторные показатели:нечасто— повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Инфекции:нечасто— пиелонефрит, гинекомастия.

Особые указания

Гиперкалиемия.При лечении препаратом Инспра может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Инспра приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек.У пациентов с нарушением функции почек,в т.ч.диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Инспра не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Инспра противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.

Нарушение функции печени.У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (5–6 и 7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличение концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

ИндукторыCYP3А4.Одновременное применение эплеренона с сильными индукторамиCYP3А4не рекомендуется.

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий.Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Лактоза.Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Эффекты препарата Инспра на способность управлять автотранспортом или пользоваться техникой не изучались. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или пользовании техникой на фоне приема препарата Инспра.

Передозировка

Симптомы:наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижениеАДи гиперкалиемия.

Лечение:при развитии выраженного сниженияАДнеобходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Лекарственное взаимодействие

ФДВ

Калийсберегающие диуретики и препараты калия.Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий.Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторамиАПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус.Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВС.ЛечениеНПВСможет привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм.Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

ИнгибиторыАПФи антагонисты рецепторов ангиотензина II.При применении эплеренона с ингибиторамиАПФили антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек,в т.ч.у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитораАПФи антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

α1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин).При одновременном применении α1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролироватьАДпри перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид.Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

ФКВ

Исследованияin vitroсвидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферментыCYP1А2,CYP2С19,CYP2С9,CYP2D6иCYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин.AUCдигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ— 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин.Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Антациды.На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

СубстратыCYP3А4.В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратамиCYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были.

ИнгибиторыCYP3А4

Сильные ингибиторыCYP3А4.При применении эплеренона со средствами, ингибирующимиCYP3А4, возможно значимое ФКВ. Сильный ингибиторCYP3А4(кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличениеAUCэплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторамиCYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Слабые и умеренные ингибиторыCYP3А4.Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым ФКВ (степень увеличенияAUCварьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

ИндукторыCYP3А4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John's Wort, сильный индуктор изоферментаCYP3A4) с эплереноном вызывал снижениеAUCпоследнего на 30%. При применении более сильных индукторовCYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижениеAUCэплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторовCYP3А4(рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отзывы Инспра

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!