Размер:
A A
Изображения Вкл. Выкл.
Скрыть панель
Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Левитра

Препараты

Левитра таблетки п.п.о. 20мг N4

Германия

Последняя цена продажи 3 660 руб.

Левитра таблетки п.п.о. 5мг N1

Германия

Последняя цена продажи 1 058 руб.

Левитра таблетки п.п.о. 20мг N1

Германия

Последняя цена продажи 1 160 руб.
Цена на Левитра в Москве от 1058 руб.
Купить Левитра можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Левитра

Аналоги Левитра

Инструкция по применению Левитра

Состав

Действующее вещество:варденафил20 мг;

Вспомогательные вещества:кросповидон — 8,85 мг; магния стеарат — 1,77 мг; МКЦ — 141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,385 мг;

Оболочка пленочная:макрогол 400 — 1,128 мг; гипромеллоза — 3,385 мг; титана диоксид — 0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,015 мг

Показания к применению Левитра

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания к применению Левитра

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
  • одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторамиCYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;
  • лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).

Рекомендации по применению

Внутрь,независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат Левитра®эффективен и при приеме за 4–5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата— 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза— 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Фармакологическое действие

Левитра - улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. УровеньцГМФрегулируется, с одной стороны— синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны— деградацией (расщеплением)цГМФпутем гидролизаФДЭ. Самой известнойФДЭявляетсяцГМФспецифическаяФДЭ-5.

БлокируяФДЭ-5, участвующую в расщеплениицГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровняцГМФза счет интибированияФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра®усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибиторомФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению кФДЭ-5— 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила наФДЭ-5 более выражена, чем на другие известныеФДЭ(в 15 раз больше, чем наФДЭ-6, в 130 раз больше, чем наФДЭ-1, в 300 раз больше, чем наФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем наФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышалцГМФв изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пикCmaxможет быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднемCmaxдостигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателяAUC(ППК) иCmaxувеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличениемТmaxдо 60 мин, а значениеCmaxв среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax,Tmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

СреднийVssварденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохромаCYP3A4, а такжеCYP3А5иCYP2C9изоформами.

СреднийT1/2варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы)— около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношенииФДЭу М1 сходен с таковым варденафила;in vitroспособность подавлятьФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение.Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечныйT1/2— около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно черезЖКТ(91–95% дозы), в меньшей степени— почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста.У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднемAUCу лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличениеAUCс 31 до 39% иCmaxс 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность.У пациентов с легкой (Clкреатинина— 55–80 мл/мин) и умеренной (Clкреатинина— 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Clкреатинина <30 мл/мин) среднее значение показателяAUCповышается на 21%, аCmaxснижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUCиCmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени.У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК иCmaxв 1,2 раза (ППК— на 17%,Сmax— на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью)— в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Побочные действия Левитра

Инфекционные и паразитарные заболевания:редко— конъюнктивит.

Нарушения со стороны иммунной системы:нечасто— аллергический отек и ангионевротический отек; редко— аллергические реакции.

Нарушения психики:нечасто— нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы:очень часто— головная боль; часто— головокружение; нечасто— парестезии и дизестезии, сонливость; редко—обморок, амнезия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения:нечасто— нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветового восприятия, боль в глазных яблоках и ощущение дискомфорта в глазах, фотофобия; редко— повышениеВГД.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто— звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца:нечасто— сердцебиение, тахикардия; редко— стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.

Нарушения со стороны сосудов:часто— вазодилатация; редко— гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто— заложенность носа; нечасто— одышка, заложенность околоносовых пазух.

Нарушения со стороныЖКТ:часто—диспепсия; нечасто— тошнота, боли в животе, сухость во рту, диарея, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто— повышение активности трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто— эритема, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто— боль в спине, повышение уровняКФК, повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нечасто— усиление эрекции; редко— приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:нечасто— плохое самочувствие; редко— боль в груди.

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ 3A5 и 2C9. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки):неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmaxварденафила (20 мг) при их одновременном применении.

Препарат Левитра®ОДТ противопоказан при одновременном применении с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими каккетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин. При сочетанном применении препарата Левитра®ОДТ с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота:прием варденафила (10 мг) в период от 24 ч до 1 ч, предшествующий приемунитроглицерина(0.4 мг сублингвально), не вызывает усиления его гипотензивного эффекта при приеме у здоровых субъектов. В дозе 20 мг за 1-4 ч до приема нитратов (0.4 мг сублингвально) варденафил усиливает их гипотензивное действие, но, если варденафил назначается за 24 ч, то усиления гипотензивного действия нитратов не происходит при приеме у здоровых субъектов среднего возраста.

Никорандилявляется активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmaxглибенкламида(глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II, VII, X) не отмечаются при совместном применении варденафила (20 мг) сварфарином(25 мг). Одновременное применение с варфарином не изменяет фармакокинетику варденафила.

Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия между варденафилом (20 мг) инифедипином(30 мг или 60 мг). Сочетанный прием варденафила и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: варденафил вызывает в сравнении с плацебо дополнительное снижение систолического и диастолического АД при измерении в положении лежа на спине в среднем на 5.9 мм рт.ст. и 5.2 мм рт.ст. соответственно.

Поскольку известно, чтоальфа-адреноблокаторывызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался.

Оценка АД и пульса в течение 10 ч после приема варденафила в дозировке 5 мг или 10 мг, назначенного через 4 ч после приемаалфузозина, не выявила клинически значимого дополнительного снижения максимального среднего АД по сравнению с плацебо. У одного пациента произошло снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения систолического АД в положении стоя ниже 85 мм рт.ст. в этом случае выявлено не было. Сообщалось о наличии головокружения у двух пациентов после приема варденафила в дозе 5 мг, у одного пациента - приема 10 мг варденафила, и у одного - после приема плацебо. Так как для выявления максимальных потенциальных взаимодействий был выбран 4-часовой интервал между приемами доз варденафила и алфузозина, соблюдение интервала времени между приемом препаратов не требуется. Случаев обмороков в этом случае и при одновременном применении варденафила стамсулозиномилитеразозиномвыявлено не было.

Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать с минимальной рекомендованной дозы, составляющей 5 мг. Однако препарат Левитра®ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, не должен назначаться в качестве начальной дозы при одновременной терапии с альфа-адреноблокаторами. Не следует принимать варденафил в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина и алфузозина, прием которых может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®ОДТ. Между приемом варденафила и других альфа-адреноблокаторов следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и варденафила необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемом препаратов.

Одновременное применениедигоксина(0.375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный приемантацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид)не влияет на показатели AUC и Cmaxварденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокатором гистаминовых Н2-рецепторовранитидином(150 мг 2 раза в сутки).

Варденафил (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации сацетилсалициловой кислотойв низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффектэтанола(0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4не влияют на фармакокинетику варденафила.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре ниже 3°C. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отзывы Левитра

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!