Размер:
A A
Изображения Вкл. Выкл.
Скрыть панель
Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Листаб 75

Препараты

Листаб 75 таблетки п.п.о. 75мг N28

Македония

Последняя цена продажи 1 081 руб.

Листаб 75 таблетки п.п.о. 75мг N14

Македония

Последняя цена продажи 520 руб.
Цена на Листаб 75 в Москве от 520 руб.
Купить Листаб 75 можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Листаб 75

Аналоги Листаб 75

Инструкция по применению Листаб 75

Состав

Действующее вещество:клопидогрела гидросульфат98 мг (эквивалентно 75 мг клопидогрела);

Вспомогательные вещества:маннитол — 48 мг; МКЦ — 52,48 мг; гипролоза — 16,8 мг; кроскармеллоза натрия — 7,2 мг; кремния диоксид — 0,72 мг; тальк — 4,8 мг; стеариновая кислота — 12 мг;

Оболочка пленочная:гипромеллоза — 3,88 мг; макрогол 6000 — 0,76 мг; титана диоксид (Е171) — 1,01 мг; тальк — 4,26 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,06 мг; диметикон — 0,03 мг

Показания к применению Листаб 75

Предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов со следующими состояниями и заболеваниями:

  • инфаркт миокарда (с давностью от нескольких до 35 дней), ишемический инсульт (с давностью от 7 дней до 6 мес), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий;
  • острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой— АСК);
  • острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с АСК).

Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия):

  • фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) у пациентов, которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с АСК).

Противопоказания к применению Листаб 75

  • гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • острое кровотечение (например при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

С осторожностью:заболевания печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность); патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения,в т.ч.при травмах и операциях; одновременный приемНПВС(включая ингибиторыЦОГ-2),в т.ч.АСК, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Рекомендации по применению

Внутрь,независимо от приема пищи.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изоферментаCYP2C19

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий:Листаб®75 назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q):лечение препаратом Листаб®75 следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжить в дозе 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75–325 мг в сутки). Поскольку применение АСК в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК, не превышает 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 мес, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3-му мес лечения.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST):Листаб®75 назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4нед. Эффективность применения комбинации клопидогрела и АСК при этом показании свыше 4недне изучалась.

Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия):Листаб®75 назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом следует начать и затем продолжить прием АСК (75–100 мг в сутки).

Пропуск приема очередной дозы

Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем и следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени.С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени (в т.ч.при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения). Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Нарушение функции почек.С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек (в т.ч.при почечной недостаточности умеренной степени).

Пожилые пациенты.У пациентов старше 75 лет лечение препаратом Листаб®75 следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Дети.Применение препарата противопоказано у детей до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлена).

Фармакологическое действие

Листаб 75 - антиагрегантное.

Фармакодинамика

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связываниеАДФс Р2Y12-рецептором тромбоцитов и последующуюАДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Вследствие необратимости связывания, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляцииАДФв течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7–10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными отАДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемымАДФ. Вследствие того, что образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавлениеАДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в суткиклопидогрел быстро абсорбируется.

После приема внутрь в разовой дозе 75 мг среднее значениеCmaxнеизмененного клопидогрела в плазме крови достигается примерно через 45 мин и составляет примерно 2,2–2,5 нг/мл. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой, его абсорбция составляет примерно 50%.

Распределение

In vitroклопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени.In vitroиin vivoклопидогрел метаболизируется двумя путями: первый— через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), второй— через изоферменты системы цитохрома Р450. Вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита— тиольного производного клопидогрела.In vitroметаболизм по этому пути осуществляется при участии изоферментовCYP3A4,CYP2C19,CYP1A2иCYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованияхin vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Cmaxактивного метаболита клопидогрела после приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышаетCmaxпосле 4 дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. При этом при приеме 300 мг клопидогрелаCmaxдостигается в течение приблизительно 30–60 мин.

Выведение

В течение 120 ч после приема внутрь человеком14С-меченного клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется с мочой и приблизительно 46%— с калом. После однократного приема внутрь в дозе в 75 мгT1/2клопидогрела составляет примерно 6 ч. После приема внутрь в однократной дозе и повторных дозахT1/2основного циркулирующего неактивного метаболита составляет 8 ч.

Фармакогенетика

С помощью изоферментаCYP2C19образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит— 2-оксо-клопидогрел.

Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитовex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изоферментаCYP2C19. Аллель генаCYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели геновCYP2C19*2 иCYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели геновCYP2C19*2 иCYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной рас (99%). Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями геновCYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты с низкой активностью изоферментаCYP2C19должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. Опубликованные частоты встречаемости фенотипов с низкой активностью изоферментаCYP2C19составляют у лиц европеоидной расы— 2%, негроидной расы— 4% и монголоидной расы— 14%. Для определения имеющегося у пациента генотипа изоферментаCYP2C19существуют соответствующие тесты.

СниженныйСYP2С19-опосредованный метаболизм у промежуточных и низких метаболизаторов приводит к уменьшениюCmaxв плазме иAUCактивного метаболита на 30–50% после нагрузочных доз 300 или 600 мг и поддерживающей дозы 75 мг. В результате меньшей экспозиции активного метаболита наблюдается менее выраженное подавление активности тромбоцитов или более выраженная остаточная активность тромбоцитов.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

Пожилые пациенты.У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не были получены различия по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекция дозы для лиц пожилого возраста.

Дети.Данные отсутствуют.

Нарушение функции почек.После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг в суткиу пациентов с тяжелым поражением почек (Clкреатинина от 5 до 15 мл/мин) ингибированиеАДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.

Нарушение функции печени.После ежедневного, в течение 10 дней, приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибированиеАДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Этническая принадлежность.Распространенность аллелей генов изоферментаCYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные о представителях монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изоферментаCYP2C19на клинический исход событий.

Побочные действия Листаб 75

Со стороны крови и органов кроветворения:нечасто— тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко— случаи серьезных кровотечений, главным образом в подкожно-жировую клетчатку, мышцы и суставы, глазных кровоизлияний (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), носовых кровотечений, кровотечения из органов дыхания, послеоперационной раны, случаи кровотечений с летальным исходом (в основном внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные); очень редко— агранулоцитоз, апластическая анемия/панцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП).

Со стороны иммунной системы:очень редко— анафилактоидные реакции (в т.ч.ангионевротический отек, крапивница), макулопапулезная или эритематозная сыпь, сывороточная болезнь, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема).

Со стороны нервной системы:нечасто— головная боль, головокружение, парестезии; редко— вертиго; очень редко— спутанность сознания, галлюцинации, изменение вкусовых ощущений.

Со стороныССС:очень редко— васкулит, снижениеАД.

Со стороны дыхательной системы:очень редко— бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:часто— диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто— язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запоры, метеоризм; очень редко— панкреатит, колит (в т.ч.язвенный или лимфоцитарный), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит (неинфекционный).

Со стороны кожных покровов:очень редко— экзема и плоский лишай.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:очень редко— артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы:нечасто— гематурия; очень редко— гломерулонефрит.

Лабораторные показатели:нечасто— удлинение времени кровотечения; очень редко— повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации сывороточного креатинина.

Прочие:очень редко— лихорадка.

Особые указания

Кровотечения и гематологические нарушения

Из-за риска кровотечения и гематологических нежелательных реакций во время лечения при появлении клинических симптомов, указывающих на кровотечение, следует сразу же произвести общий анализ крови и/или провести другие соответствующие анализы. Так же как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных, которые могут быть подвержены риску усиленного кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, а также находящихся на лечении АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa илиНПВС, включая ингибиторыЦОГ-2. Необходимо тщательно контролировать больных на наличие любых признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства. Не рекомендуется одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, т.к. это может усилить кровотечение.

Если больному предстоит перенести элективное хирургическое вмешательство, и антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, прием клопидогрела следует прекратить за 7 дней до операции. Перед любой запланированной операцией и приемом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать терапевтов и стоматологов о том, что они принимают клопидогрел.

Клопидогрел продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению (особенно желудочно-кишечному и внутриглазному).

Больных следует проинформировать, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, и что им следует поставить в известность своего лечащего врача, если у них возникнет непредусмотренное (по локализации или продолжительности) кровотечение.

ТТП

Очень редко после применения клопидогрела, а иногда и после непродолжительной экспозиции отмечались случаи ТТП. Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сопровождении неврологических изменений, дисфункции почек или лихорадки. ТТП является угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

Острый ишемический инсульт

Ввиду отсутствия данных, Листаб®75 не может быть рекомендован в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует учитывать риск развития геморрагическою диатеза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Листаб®75 не оказывает существенное влияние на способность управлять автотранспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы:при однократном приеме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела (14 табл. по 75 мг) не были отмечены никакие нежелательные явления и необходимость в применении специальных терапевтических мер. При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела (8 табл. по 75 мг) здоровыми добровольцами побочные явления не отмечены. Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг в сутки).

Лечение:при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот препарата неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные антикоагулянты:одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, т.к. данная комбинация может усилить кровотечение. Несмотря на то что прием 75 мг в суткиклопидогрела не изменял фармакокинетику S-варфарина иМНОу больных, длительно принимавших терапию варфарином, одновременное применение клопидогрела и варфарина повышает риск кровотечения из-за эффектов, которые оказывают на гемостаз оба препарата.

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa:клопидогрел следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

АСК:не изменяет обусловленное клопидогрелом угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированнойАДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременный прием АСК по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении суток не вызывал существенное увеличение времени кровотечения, обусловленное приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года.

Гепарин:клопидогрел не требовал изменения дозы гепарина или не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелом. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью.

Тромболитические препараты:безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическими тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК.

НПВС:совместное применение клопидогрела и напроксена увеличило скрытую кровопотерю изЖКТ. Однако вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другимиНПВСв настоящее время неясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всехНПВС. Следовательно, одновременное применениеНПВС(в т.ч.ингибиторыЦОГ-2) и клопидогрела требует осторожности.

Другая одновременно проводимая терапия:поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощьюCYP2C19, то ожидается, что применениеЛС, подавляющих активность этого энзима, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного примененияЛС, которые подавляютCYP2C19.

К лекарственным препаратам, подавляющимCYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонной помпы:омепразол в дозе 80 мг 1 раз в сутки, принимавшийся либо одновременно с клопидогрелом, либо с соблюдением 12-часового интервала между приемами двух лекарственных препаратов, снизил экспозицию активного метаболита на 45% (нагрузочная доза) и 40% (поддерживающий доза). Снижение было связано с 39% (нагрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза) снижением подавления агрегации тромбоцитов. Ожидается, что эзомепразол, принимавшийся одновременно с клопидогрелом, также приведет к снижению экспозиции активного метаболита.

В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол. Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола. Плазменные концентрации активного метаболита были снижены на 20% (нагрузочная доза) и на 14% (поддерживающая доза) во время лечения пантопразолом в дозе по 80 мг 1 раз в сутки. Это сопровождалось снижением среднего ингибирования агрегации тромбоцитов на 15 и 11% соответственно. Эти результаты означают, что клопидогрел можно применять вместе с пантопразолом.

Доказательств того, что другие лекарственные препараты, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (за исключением циметидина, который является ингибиторомCYP2C19) и антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела, нет.

Другие лекарственные препараты

Клинически важное фармакодинамическое взаимодействие не наблюдалось, когда клопидогрел применялся совместно с атенололом или нифедипином или с этими обоими веществами.

Одновременное применение фенобарбитала или эстрогена не оказало существенное влияние на фармакодинамическую активность клопидогрела.

Фармакокинетика дигоксина и теофиллина не изменилась при одновременном применении клопидогрела.

Антацидные средства не изменили степень абсорбции клопидогрела.

Фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются с помощьюCYP2C9, можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отзывы Листаб 75

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!