Мекинист

Препараты
Цена на Мекинист в Москве от 263120 руб.
Купить Мекинист можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Мекинист

Инструкция по применению Мекинист

Состав

Активное вещество: траметиниба диметилсульфоксид;

Вспомогательные вещества: маннитол - 95.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 36.25 мг, гипромеллоза 2910 - 7.25 мг, кроскармеллоза натрия - 4.35 мг, натрия лаурилсульфат - 0.017 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.01 мг, магния стеарат - 1.09 мг;

Состав оболочки: опадрай желтый 03B120006 - 4.35 мг (гипромеллоза - 63%, титана диоксид - 28%, макрогол-400 - 7%, краситель железа оксид желтый - 2%).

Показания к применению Мекинист

Лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600

Противопоказания к применению Мекинист

  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;
  • повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Препарат Мекинист следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.

Рекомендации по применению

Внутрь.

Подтверждение наличия мутации гена BRAF V600 с помощью зарегистрированного или валидированного теста необходимо для подбора пациентов для терапии препаратом Мекинист.

Взрослые

Рекомендуемая доза препарата Мекинист составляет 2 мг внутрь 1 раз/сут: при этом препарат следует запивать целым стаканом воды. Препарат Мекинист следует принимать как минимум за час до приема пищи или через 2 ч после. При пропуске приема препарата не следует его принимать, если до следующего приема осталось менее 12 ч.

Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

Применение Мекинист при беременности и кормлении грудью

Фертильность

Данные о влиянии препарата Мекинист на фертильность человека отсутствуют. Исследования фертильности у животных не проводились, но наблюдались нежелательные явления со стороны репродуктивных органов самок. Препарат Мекинист может оказывать отрицательное влияние на фертильность у человека.

Беременность

Контролируемых клинических исследований по применению препарата Мекинист у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Препарат Мекинист не рекомендуется применять беременным женщинам или женщинам в период грудного вскармливания. Если беременность наступила в период приема препарата Мекинист, пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода.

Период грудного вскармливания

Нет данных об экскреции препарата Мекинист с грудным молоком у женщин. Однако риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не исключен, поскольку многие лекарственные препараты выделяются в грудное молоко. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии препаратом Мекинист с учетом важности приема препарата для матери.

Фармакологическое действие

<р>Мекинист (Траметиниб) – новейший препарат, разработанный для лечения поздних стадий меланомы (злокачественной опухоли, возникающей из пигментных клеток). 

Сразу следует отметить, что положительного эффекта от лечения можно ожидать лишь в тех случаях, когда развитие новообразования связано с патологической мутацией BRAF V600E или V600K. 

Подобная мутация вызывает патологическую активность цепочки белков, первым в которой находится белок МЕК. В результате развивается патологическое застойное возбуждение, провоцирующее постоянный рост опухоли за счет неконтролируемого деления клеток. 

Механизм действия препарата Мекинист (Траметиниб) основан на ингибировании (блокаде) белка МЕК. С помощью приема данного противоопухолевого средства удается добиться остановки злокачественного роста в случаях распространенной или неоперабельной меланомы. 

Побочные действия Мекинист

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - фолликулит, паронихия, инфекционное поражение глубоких слоев кожи и подкожной ткани (целлюлит), пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность. Может проявляться такими симптомами, как лихорадка, сыпь, повышенные показатели печеночных проб и нарушения зрения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - обезвоживание.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, периорбитальпый отек, нарушение зрения; нечасто - хориоретинопатия, окклюзия вен сетчатки, отек диска зрительного нерва, отслойка сетчатки.

Нарушения со стороны сердца: часто - дисфункция левого желудочка, снижение фракции выброса; нечасто - сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - повышение АД; часто - лимфатический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - носовое кровотечение; нечасто - пневмонит, интерстициальная болезнь легких.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто - диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, сухость во рту; часто - стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности ЩФ.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, акнеформный дерматит, сухость кожи, зуд, алопеция; часто - шелушение кожи, эритема, ладонно-подошвеппая эритродизестезия, трещины на коже.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто - рабдомиолиз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - утомляемость, периферический отек, гипертермия; часто - отек лица, воспаление слизистых оболочек, астения.

Особые указания

Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 мес после отмены терапии.

Препарат Мекинист может снизить эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции (например, барьерные методы).

Валидированный тест на подтверждение наличия мутации гена BRAF V600

Безопасность и эффективность препарата Мекинист не оценивали у пациентов, у которых был получен отрицательный результат на наличие мутации BRAF V600 в меланоме.

В клиническом исследовании с участием пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой, положительной на мутацию BRAF V600, не проводили сравнение ионотерапии траметинибом с ингибитором BRAF. На основании перекрестного сравнения исследовании данные по общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования предположительно демонстрируют сходную эффективность траметиниба и ингибитора BRAF. Вместе с тем, общая частота ответов была ниже у пациентов, получавших лечение траметинибом, по сравнению с частотой ответов у пациентов, получавших лечение ингибиторами BRAF.

Снижение ФВЛЖ, дисфункция левого желудочка

Имеются сообщения о снижении ФВЛЖ при применении препарата Мекинист (см. раздел "Побочное действие"). В клинических исследованиях среднее время до наступления дисфункции левого желудочка и снижения ФВЛЖ составило 71 день. Следует применять с осторожностью препарат Мекинист у пациентов с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка. Следует оценить ФВЛЖ у всех пациентов перед началом применения препарата Мекинист. Рекомендуется проводить периодический контроль в течение 8 недель после начала лечения, в зависимости от клинической ситуации. Следует продолжать оценку ФВЛЖ в процессе лечения в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Способ применения и дозы").

Артериальная гипертензия

При применении препарата Мекинист у пациентов с ранее существующей артериальной гипертензией или без нее были отмечены эпизоды повышения АД (см. раздел "Побочное действие"). Следует измерять АД в начале исследования и проводить наблюдение во время лечения препаратом Мекинист, а также, по мере необходимости, контролировать гипертензию при помощи стандартной терапии.

Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ)/пневмонит

В исследовании фазы 3 у 2.4% пациентов, получавших лечение препаратом Мекинист, развивались ИБЛ или пневмонии всем пяти пациентам потребовалась госпитализация. Медиана времени до первых проявлений ИБЛ или пневмонита составляла 160 дней (диапазон: от 60 до 172 дней).

Следует воздерживаться от приема препарата Мекинист у пациентов с подозрением на ИБЛ или пневмонит, в т.ч., у пациентов, у которых наблюдаются вновь возникшие или прогрессирующие легочные симптомы и отклонения, включая кашель, одышку, гипоксию, плевральный выпот или инфильтраты, до проведения клинического обследования. У пациентов с диагнозом ИБЛ или пневмонит, связанных с проводимым лечением, следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Побочное действие").

Кровотечение

У пациентов, принимающих препарат Мекинист, наблюдались геморрагические осложнения, в т.ч., случаи серьезных кровотечений (определяемые как симптоматическое кровотечение в критической области или органе). Вероятность развития этих явлений у пациентов с метастазами в головном мозге или низким числом тромбоцитов (<100 000), не установлена, поскольку пациенты с такими заболеваниями были исключены из клинических исследований. Риск кровотечения может возрастать при одновременном проведении антиагрегантной или антикоагулянтой терапии. При возникновении кровотечения пациентов следует лечить в соответствии с клиническими показаниями (см. раздел "Побочное действие").

Рабдомиолиз

У пациентов, принимающих препарат Мекинист, были описаны случаи рабдомиолиза. В некоторых случаях пациенты могли продолжать прием препарата Мекинист. В более тяжелых случаях требовалась госпитализация, прерывание или полное прекращение применения препарата Мекинист. Признаки и симптомы рабдомиолиза должны являться основанием для соответствующего клинического обследования и соответствующего лечения (см. раздел "Побочное действие").

Нарушение зрения

При применении препарата Мекинист наблюдались нарушения зрения, включая хориоретинопатию или центральную серозную ретинопатию (ЦСР) и ОВС. В клинических исследованиях препарата Мекинист сообщалось о таких симптомах, как нечеткость зрения, снижение остроты зрения, и других реакциях (см. раздел "Побочное действие").

Препарат Мекинист не рекомендуется применять у пациентов с ОВС или риском развития ОВС.

На начальном уровне и в процессе лечения препаратом Мекинист следует проводить тщательное офтальмологическое обследование, если это клинически необходимо. Если пациент сообщает о каких-либо нарушениях зрения, возникших в процессе лечения препаратом Мекинист, следует провести дополнительное офтальмологическое обследование. При выявлении нарушений со стороны сетчатки незамедлительно следует прервать лечение препаратом Мекинист и обратиться к специалисту по заболеваниям сетчатки глаза. При диагностировании ЦСР следует придерживаться схемы коррекции дозы, указанной в таблице 4 (непереносимые нежелательные реакции) (см. раздел "Способ применении и дозы"). У пациентов с ОВС лечение препаратом Мекинист следует полностью прекратить.

Сыпь

В клинических исследованиях препарата Мекинист сыпь наблюдалась приблизительно у 60% пациентов (см. раздел "Побочное действие"). В большинстве случаев сыпь имела степень тяжести 1 или 2 и не требовала прерывания лечения или снижения дозы. Указания по лечению сыпи, представленные в таблице 3, использовали при проведении клинических исследований препарата Мекинист (см. раздел "Способ применении и дозы").

Нарушения со стороны печени

В клинических исследованиях с применением препарата Мекинист были отмечены нежелательные реакции со стороны печени. Пациентам, получающим лечение препаратом Мекинист, рекомендуется проводить контроль функции печени каждые 4 недели в течение 6 мес после начала лечения препаратом Мекинист. Впоследствии контроль функции печени может быть продолжен в соответствии с клиническими показаниями (см. раздел "Побочное действие").

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку биотрансформация и выделение с желчью является основным путем выведения траметиниба, у пациентов с нарушением функции печени средней или тяжелой степени применение препарата Мекинист следует проводить с осторожностью (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика").

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по влиянию траметиниба на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Фармакологические свойства траметиниба свидетельствуют об отсутствии какого-либо негативного влияния на деятельность такого рода. Оценивая способность выполнять действия, требующие быстрого принятия решений, специальных двигательных и когнитивных навыков, необходимо учитывать общее состояние пациента и профиль нежелательных реакций траметиниба.

Передозировка

Симптомы

В клинических исследованиях случаев передозировки траметинибом зарегистрировано не было. В рамках клинических исследований оценивались дозы до 4 мг при приеме внутрь 1 раз/сут и нагрузочные дозы 10 мг при приеме внутрь 1 раз/сут в течение двух последовательных дней.

Лечение

Дальнейшее лечение следует проводить в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра. Специфического лечения передозировки траметиниба не существует. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение при надлежащем наблюдении. Гемодиализ не увеличивает выведение по причине высокого связывания траметиниба с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку траметиниб метаболизируется преимущественно посредством деацетилирования, по всей вероятности опосредованного гидролитическими ферментами эстеразами, маловероятно, что другие препараты влияют на его фармакокинетику через метаболические взаимодействия. Сопутствующее применение индукторов изофермента CYP3A4 не влияло на экспозицию траметиниба при многократном применении (см. раздел "Фармакокинетика").

Исходя из данных, полученных in vitro и in vivo, траметиниб значимо не влияет на фармакокинетику других лекарственных препаратов через взаимодействия с изоферментами цитохрома или переносчиками (см. раздел "Фармакокинетика").

Влияние траметиниба на ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты, и переносчики

Данные, полученные in vitro и in vivo, указывают на то, что траметиниб не влияет на фармакокинетику других препаратов. Исходя из результатов исследований, проведенных in vitro, траметиниб не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 и CYP3A4. Было выявлено, что траметиниб является in vitro ингибитором изоферментов CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19, индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором переносчиков ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, P-gp и BCRP. Однако, исходя из низкого клинического значения системной экспозиции траметиниба (0.04 мкмоль/л) относительно показателей in vitro ингибирования или индукции (>0.34 мкмоль/л), считается, что траметиниб не является ингибитором этих ферментов-переносчиков in vivo. Многократное применение траметиниба в дозе 2 мг 1 раз/сут не оказывало влияния на Сmax и AUC дабрафениба, субстрата для CYP2C8 или CYP3A4, после его однократного применения.

Влияние других препаратов на траметиниб

Данные, полученные in vitro и in vivo, указывают на то, что другие препараты не влияют на фармакокинетику траметиниба. Траметиниб не является субстратом для изоферментов цитохрома или эффлюксных переносчиков P-gp и BCRP. Траметиниб деацетилируется с участием гидролитических ферментов, которые, как правило, не ассоциируются с риском лекарственного взаимодействия. После сопутствующего применения траметиниба и дабрафениба, индуктора пзофермента CYP3A4, Сmax и AUC траметиниба после повторного применения соответствовали экспозиции, наблюдаемой при его применении в виде монотерапии, что указывает на то, что индуктор изофермента CYP3A4 не оказывает влияния на экспозицию траметиниба.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8°С. Не замораживать. Срок годности - 18 месяцев.

Условия отпуска

Без рецепта

Отзывы Мекинист

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!

Задайте вопрос специалисту