Пеметрексед

Препараты

Пеметрексед лиофилизат для инфузий 500мг N1 флак

Россия

Последняя цена продажи 11 813 руб.
Цена на Пеметрексед в Москве от 11813 руб.
Купить Пеметрексед можно в интернет-магазине lab-krasoty.ru
Инструкция по применению препарата Пеметрексед

Инструкция по применению Пеметрексед

Состав

Аактивное вещество: пеметрекседа динатрия гептагидрат, эквивалентный 500 мг пеметрекседа; 
вспомогательные вещества: маннитол, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% (для установления рН).

Показания к применению Пеметрексед

  • Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный неплоскоклеточный рак легкого (аденокарцинома, крупноклеточный рак).
  • Злокачественная мезотелиома плевры.

Противопоказания к применению Пеметрексед

  • Гиперчувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • Беременность, лактация.

Рекомендации по применению

Пеметрексед вводится внутривенно капельно в течение 10 минут.

Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный неплоскоклеточный рак легкого (аденокарцинома, крупноклеточный рак).

Первая линия терапии. Комбинированное лечение с цисплатином: 
Рекомендованная доза препарата Пеметрексед - 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. 
Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата в первый день каждого 21-дневного цикла. 
Вторая линия терапии. Монотерапия: 
Рекомендованная доза препарата Пеметрексед - 500 мг/м в первый день каждого 21-дневного цикла.

Злокачественная мезотелиома плевры.

Комбинированное лечение с цисплатином:
Рекомендованная доза препарата Пеметрексед - 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. 
Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата в первый день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендации перед началом применения Рекомендации перед началом применения препарата Пеметрексед препарата Пеметрексед

Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 раза в день за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность кожных реакций. Для уменьшения токсичности препарата, пациентам, получающим пеметрексед, должны 5ыть назначены препараты фолиевой кислоты или мультивитамины, содержащие фолиевую кислоту в суточной дозе. Фолиевая кислота в суточной дозе (от 350 мкг до 1000 мкг, в среднем 400 мкг) должна назначаться как минимум 5 дней в течение 7 дней перед первым введением пеметрекседа, и такое дозирование должно продолжаться во время всего цикла лечения и в гечение 21 дня после последнего введения пеметрекседа Пациентам также необходимо однократно ввести витамин В12 в дозе 1000 мкг внутримышечно в период 7 дней перед первым введением пеметрекседа и, затем, через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения витамина В12 в той же дозе могут проводиться в день введения пеметрекседа.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 
Пеметрексед является многоцелевым антифолатом, ингибирующим тимидилат-синтетазу (TS), дигидрофолат-редуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми энзимами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью энзима фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами тимидилат-синтетазы (TS) и глицинамид-рибонуклеотид- формилтрансферазы (GARFT). Полиглутамация - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика 
Постоянный объем распределения пеметрекседа равен 16.1 л. Приблизительно 81% пеметрекседа связывается с белками плазмы. Связывание не нарушается при выраженной почечной недостаточности. Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени. От 70 до 90% препарата выделяется почками в неизмененном виде в первые 24 часа после введения. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, и период полувыведения из плазмы составляет 3.5 часа у больных с нормальной функцией почек.

Побочные действия Пеметрексед

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при монотерапии пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12, изложены ниже в соответствии со следующей частотой: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1), редко (В скобках указана частота токсичности в процентах всех степеней/из них 3-4 степени соответственно.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения (15.2%/5.4%), нейтропения (14.7%/8.2%), анемия (19.2%/4.2%); часто - тромбоцитопения.

Со стороны органов пищеварения: очень часто - тошнота (39.2%/2.6%), рвота (19.6%/2.1%), анорексия (21.9%/1.9%), стоматит/фарингит (15.4%/1.1%), диарея (15.2%/0.9%), повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ) (15.6%/7.0%) и аспартаттрансферазы (ACT) (13.1%/4.4%); часто - запоры, боль в животе.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - сыпь/шелушение (15.9%/0.2%); часто -кожный зуд, алопеция; нечасто - мультиформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы: часто - сенсорная или моторная нейропатия.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто - повышение уровня креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - суправентрикулярная тахикардия.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость (34.0%/5.3%); часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении комбинации пеметрекседа и цисплатина с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12, изложены ниже в соответствии со следующей частотой: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1), редко (В скобках указана частота токсичности в процентах всех степеней/из них 3-4 степени соответственно.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения (53.0%/14.9%), нейтропения (56.0%/23.2%), анемия (33.0%/5.6%); тромбоцитопения (23.2%/5.4%).

Со стороны органов пищеварения: очень часто - тошнота (82.1%/11.9%), рвота (56.5%/10.7%), анорексия (26.6%/2.4%), стоматит/фарингит (23.2%/3.0%), диарея (16.7%/3.6%), запор (21.0%/0.8%); часто - диспепсия, повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ), аспартаттрансферазы (ACT) и гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - сыпь/шелушение (16.1%/0.6%), алопеция (11.9%/0%).

Со стороны периферической нервной системы: очень часто - сенсорная нейропатия (10.1%/0%), часто - нарушение вкуса; нечасто - моторная нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - повышение уровня креатинина (10.7%/0.8%), снижение клиренса креатинина (16.1%/0.6%); часто - почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия.

Со стороны органов дыхания: часто - боли в грудной клетке

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость (47.6%/10.1%); часто конъюнктивит, обезвоживание, фебрильная нейтропения, инфекция, повышение температуры, крапивница.

Постмаркетинговые данные:

Со стороны органов дыхания: редко - интерстициальные пневмониты.

Со стороны органов пищеварения: редко - колиты.

Особые указания

Препарат должен назначаться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Пеметрексед может угнетать функцию костного мозга, что проявляется нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией; обычно миелосупрессия является дозолимитирующей токсичностью.

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять >1 500 в мкл, тромбоцитов >100 000 в мкл. Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость редукции дозы при гематологической и негематологической токсичности 3/4 степени, таких как нейтропения, фебрильная нейтропения и инфекция с нейтропенией 3/4 степени.

Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, так как влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.

Передозировка

Ожидаемые осложнения передозировки включают угнетение костного мозга, проявляющееся нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией. Также могут наблюдаться присоединение вторичных инфекций, диарея, воспаление слизистых оболочек, сыпь. Лечение: симптоматическое, включая немедленное применение лейковорина или тимидина.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с нефротоксичными препаратами и/или веществами, выводящимися почками, может снизить клиренс пеметрекседа.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В12 внутримышечно и при комбинированном применении с цисплатином. Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.

Пеметрексед можно применять совместно с ибупрофеном (по 400 мг 4 раза в день) у больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). При назначении ибупрофена вместе с пеметрекседом у больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

Больным с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности не рекомендуется применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с коротким периодом полувыведения в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и 2-х дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВС с большим периодом полувыведения, все пациенты, получающие НПВС должны прервать их применение минимум за 5 дней до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2-х дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВС, пациентам необходим строгий мониторинг токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ.

Пеметрексед несовместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера. Совместное назначение пеметрекседа с другими препаратами и растворами не исследовано и поэтому не рекомендуется.

Условия хранения

При температуре 15-25°С в местах, недоступных для детей. Приготовленный раствор: при температуре 2-8°С или 15-25 ° С не более 24 часов. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Отзывы Пеметрексед
Рекомендуемые товары

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!

Задайте вопрос специалисту