Циклосерин

Препараты

Инструкция по применению Циклосерин

Состав

1 капсула содержит:
активное вещество: циклосерин (в пересчете на активное вещество) 250 мг;
вспомогательные вещества:магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.
оболочкакапсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

Показания к применению Циклосерин

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания к применению Циклосерин

  • Гиперчувствительность,
  • органические заболевания ЦНС,
  • эпилепсия,
  • эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе),
  • нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе),
  • ХСН,
  • ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин),
  • алкоголизм.


С осторожностью
Детский возраст.

Рекомендации по применению

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г в сутки).

Фармакологическое действие


Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60 % случаев).

Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема - 70-90 %. Практически не связывается с белками плазмы.
ТСmax - 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25; 0,5 и 1 г Сmax составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax - 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100 % от концентрации препарата в сыворотке крови.
Метаболизируется до 35 % введенной дозы. Т ½ при нормальной функции почек - 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50 % через 12 ч, 65-70 % в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Побочные действия Циклосерин

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, “кошмарные” сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Особые указания

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непос-редственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1 % раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг в сутки. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными ЛС.
Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса.
Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г в сутки.
Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг в сутки: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг в сутки, противосудорожные и седативные ЛС.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности: 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Аналоги
Отзывы Циклосерин
Рекомендуемые товары

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!

Задайте вопрос специалисту