Уважаемые посетители сайта, заказ товара временно приостановлен в связи с переездом склада.

Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Халавен раствор для внутривенного введения 0.5 мг/мл 2 мл N1

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Арт.: 000052688
Действующее вещество: Эрибулин
Производитель: НерФарМа, Италия
Все формы Халавен

     

Инструкция по применению Халавен раствор для внутривенного введения 0.5 мг/мл 2 мл N1

Противоопухолевый препарат

Форма выпуска

раствор для внутривенного введения

Показания к применению

Монотерапия у пациентов с местно-распространенным или метастатическим раком молочной железы, получивших ранее не менее двух различных режимов химиотерапии по поводу распространенного заболевания. Предшествующая терапия должна включать антрациклины и таксаны, исключением тех пациентов, которым не могли назначаться данные препараты.

Рекомендации по применению

Внутривенно. Лечение препаратом Халавен следует проводить только под контролем врача, имеющего соответствующий опыт применения цитотоксических лекарственных препаратов. Противорвотные средства рекомендуются в случае возникновения у пациента тошноты и рвоты. Рекомендуемая доза препарата Халавен составляет 1,4 мг/м2. Данная доза вводится внутривенно в течение 2-5 минут в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8 до 25°С. Не замораживать и не хранить в холодильнике. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Эрибулин относится к ингибиторам динамики микротрубочек нетаксанового ряда, принадлежащим к галихондриновой фуппе противоопухолевых средств. По своей структуре препарат представляет собой упрощенный синтетический аналог галихондрина В, натурального вещества, выделенного из морской губки Halichondriaokadai.

Эрибулин тормозит фазу роста микротрубочек, не влияя на фазу укорачивания, что приводит к формированию тубулиновых агрегатов, не обладающих функциональной активностью. Противоопухолевое действие эрибулина реализуется через тубулин-опосредованный алтимитотический механизм, ведущий к блокаде клеточного цикла в фазах G2/M (стадии клеточного цикла GAP 2/митоза) и нарушению формирования митотических веретен, что, в итоге, приводит к апоптотической гибели клетки в результате длительной блокировки митоза.

Фармакокинетика

Распределение

Фармакокинетика эрибулина характеризуется быстрой фазой распределения, сменяемой продолжительной фазой выведения с конечным T1/2, в среднем, около 40 ч. Препарат имеет большой объем распределения (в среднем, варьирующим от 43 до 114 л/м2).

Эрибулин слабо связывается с белками плазмы. При концентрациях в плазме человека от 100 до 1000 нг/мл, доля связанного с белками плазмы эрибулина составляет от 49% до 65%.

Метаболизм

В первичной культуре гепатоцитов человека не было обнаружено индуцирующего потенциала эрибулина в отношении изоферментов 1А или ЗА (в концентрациях до 5 μМ), а также 2С9 или 2С19 (до 10 μМ) цитохрома Р450.

После введения пациентам 14С-меченного эрибулина, фракция неизмененного препарата в плазме была подавляющей. Концентрации метаболитов соответствовали менее 0.6% исходного эрибулина, подтверждая тот факт, что значимых метаболитов эрибулина в организме человека не образуется.

Выведение

Эрибулин обладает низким значением клиренса (в среднем, варьирующим от 1,16 до 2,42 л/ч/м2). При еженедельном введении эрибулина значимой кумуляции не наблюдается. Фармакокинетические параметры эрибулина не зависят от дозы или времени в интервале от 0,22 до 4,0 мг/м2.

Выводится эрибулин, главным образом, с желчью. Транспортный белок, отвечающий за экскрецию препарата с желчью, в настоящее время неизвестен. Доклинические исследования указывают на участие в этом процессе Р-гликопротеина. После введения пациентам 14С-меченного эрибулина примерно 82% дозы выводилось с калом и 9% - с мочой, что говорит о том, что почечный клиренс не является значимым путем выведения препарата. Большую часть радиоактивной метки в кале и моче представлял неизмененный эрибулин.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

Оценка фармакокинетики эрибулина у пациентов с легкой (класс А по Чайдд-Пью) или умеренной (класс В по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени (n=6), показала, что экспозиция эрибулина в первых двух группах пациентов была выше, соответственно, в 1,8 и 2,5 раза. Применение препарата Халавен в дозе 1,1 мг/м2 пациентам с легкой печеночной недостаточностью и в дозе 0,7 мг/м2 - пациентам с умеренной печеночной недостаточностью обеспечивало примерно ту же экспозицию, что и при применении 1,4 мг/м2 пациентам с нормальной функцией печени.

Халавен не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью).

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Специальных исследований фармакокинетики эрибулина у больных с почечной недостаточностью не проводилось. Согласно доступным данным предполагается, что среднегеометрические значения показателей системной экспозиции, нормализованных по дозе, у больных с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина - КК, 50-80 мл/мин) будут соответствовать значениям у пациентов с нормальной функцией почек. Тем не менее, у больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) среднегеометрические значения показателей системной экспозиции, нормализованных по дозе, увеличивались вдвое в сравнении с данными пациентов с нормальной функцией почек.

Влияние возраста, пола или расы на фармакокинетику

Данные популяционного анализа продемонстрировали отсутствие клинически значимого влияния возраста, пола или расы на фармакокинетические параметры эрибулина

Состав

Активное вещество: Эрибулин 0,5;

Вспомогательные вещества: этанол 0.05 мл, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид до pH 6.0-9.0, вода д/и до 1 мл.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к эрибулину или какому-либо из вспомогательных веществ;
  • тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие данных по применению);
  • тяжелая почечная недостаточность (отсутствие данных по применению);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: при синдроме врожденного удлинения интервала Q-T, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитном дисбалансе (например, гипокалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (в том числе антиаритмических LA и III классов).

meta
Отзывы
Оставлять отзывы могут только зарегистрированные пользователи.

Аналоги

Доставка
Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД - бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
 - при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой "Сталкер Консалтинг".

Доставка в регионы России
осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Самовывоз

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

Все пункты выдачи заказов.

Про бонусы
  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком "Минимальная цена".
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе "Мои бонусы".





Подлинность
Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и Здоровья.
Лидеры продаж