Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Инспра таблетки 25мг N30

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Арт.: MED0000012305
Действующее вещество: Эплеренон
Производитель: Пфайзер Пгм, Франция
Срок годности: до 30.09.2021
Все формы Инспра

Цена 2 808 руб. В наличии

Инструкция по применению Инспра таблетки 25мг N30

Терапия инфаркта миокарда

Форма выпуска

таблетки покрытые оболочкой

Показания к применению

Инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией ЛЖ (ФВ ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;

хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификации NYHA, при дисфункции ЛЖ (ФВ ≤35%).

Рекомендации по применению

Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза препарата — 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз.

Психические расстройства: нечасто — бессонница.

Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия.

Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.

Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.

Общие и местные: нечасто — астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижениеАД и гиперкалиемия.

Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Лекарственное взаимодействие

ФДВ

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВС. Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

α1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении α1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

ФКВ

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2,CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были.

Ингибиторы CYP3А4

Сильные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое ФКВ. Сильный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым ФКВ (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3А4

Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John's Wort, сильный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Особые указания

Гиперкалиемия. При лечении препаратом Инспра может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Инспра приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Инспра не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Инспра противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.

Нарушение функции печени. У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (5–6 и 7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) увеличение концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Индукторы CYP3А4. Одновременное применение эплеренона с сильными индукторами CYP3А4 не рекомендуется.

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Эффекты препарата Инспра на способность управлять автотранспортом или пользоваться техникой не изучались. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружения и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или пользовании техникой на фоне приема препарата Инспра.

Условия отпуска

Без рецепта

Все формы Инспра

Действие

Инспра оказывает диуретическое действие.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследованииEPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ)

В клиническое исследование EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) были включены 2737 пациентов с ХСН II функционального класса (ФК) по классификации NYHA (New York Heart Association) и выраженной систолической дисфункцией (среднее значение ФВ ЛЖ в исследовании составило 26,1%). Средний период наблюдения — 21 мес. В группе активного лечения эплереноном перед включением пациенты принимали ингибиторы АПФили блокаторы рецепторов к ангиотензину II (94%), β-адреноблокаторы (86,6%). Первичная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности. Клиническое исследование EMPHASIS-HF продемонстрировало, что применение эплеренона в средней дозе (39,1±13,8) мг/сут (25–50 мг) у пациентов с ХСН II ФК по классификации NYHA снижает смертность, связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями на 37% (р

ЭКГ

В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенное влияние эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Tmax составляет примерно 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы, у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26 и 3%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение у этой группы больных не показано.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (II–IV ФК). Равновесные AUC и Cmax у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Состав

Активное вещество:  эплеренон 25 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат;  

Оболочка пленочная: Opadry желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
  • умеренная или тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. «Особые указания»);
  • одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторовCYP3А4, например итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
  • концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у женщин;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; пожилой возраст; нарушение функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин); одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Отзывы
Оставлять отзывы могут только зарегистрированные пользователи.
Доставка
Товары из категории "Лекарства и БАДы" возможно забронировать и после подтверждения забрать в аптеке по адресу Балаклавский проспект, д.8А. 
Доставка доступна только для заказов с товарами из категории "Товары для Красоты", бытовой химии и сопутствующих товаров.

Служба доставки работает ежедневно с 10.00 до 21.00

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД - бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 3500 рублей.
199 рублей
 - при сумме заказа менее 3500 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой "Сталкер Консалтинг".

Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.

  • Стоимость доставки рассчитывается при оформлении заказа.
  • Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, Московской области и Санкт-Петербурга.
  • Доставка осуществляется только по полной ПРЕДОПЛАТЕ! Частичный отказ от товара невозможен!

Доплата за вес

  • 5-10 кг - 100 рублей
  • 10-20 кг - 250 рублей
  • 20-30 кг - 400 рублей
  • 30-50 кг - 600 рублей

Самовывоз

м. Чертановская, Балаклавский проспект, д.8А

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)
Режим работы: пн-вс с 10:00 до 19:00

Все пункты выдачи заказов.

Способы оплаты:

  • Наличный расчет
    Оплата заказа и доставки осуществляется при получении заказа непосредственно курьеру или на кассе в пункте самовывоза. 
  • Банковской картой на сайте
Про бонусы

Уважаемые покупатели!

На сайте действует система накопления баллов и дальнейшего их использования в виде частичной оплаты за заказ!
  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком "Минимальная цена".
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из раздела РАСПРОДАЖА
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе "Мои бонусы".

С 1 октября 2018 года вводятся новые условия действия бонусной программы.
Теперь неиспользованные баллы сгорают (аннулируются) 4 раза в год - 1 января, 1 апреля, 1 июля, 1 октября.

1 октября аннулируются все баллы, начисленные до 30 июня 2018!

Срок "жизни" баллов: 

Срок жизни баллов



Подлинность
Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и Здоровья.
Лидеры продаж

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!