Размер:
A A
Изображения Вкл. Выкл.
Скрыть панель
Интернет-магазин Лаборатория красоты и здоровья    

Кипролис лиофилизат для инфузий 60мг №1

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Арт.: 000084923
Действующее вещество: Карфилзомиб
Производитель: Амджен Текнолоджи Айрлэнд, Ирландия
Срок годности: до 30.04.2022
Все формы Кипролис

Цена 44 253 руб. В наличии

Инструкция по применению Кипролис лиофилизат для инфузий 60мг №1

Противоопухолевый препарат

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Показания к применению

В составе комбинированной терапии рецидивирующей множественной миеломы у пациентов, получивших минимум одну линию предшествующей терапии, в сочетании с леналидомидом и дексаметазоном. Монотерапия рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломы у пациентов, получивших минимум 2 предыдущие линии терапии, включая бортезомиб и иммуномодулирующее средство.

Рекомендации по применению

В составе комбинированного режима, препарат Кипролис вводится в виде внутривенной (в/в) инфузии в течение 10 минут на протяжении двух последовательных дней, каждую неделю в течение 3 недель, с последующим перерывом в 12 дней, как указано в таблице 1. Каждый период продолжительностью 28 дней расценивается как один цикл терапии. Рекомендуемая стартовая доза препарата Кипролис составляет 20 мг/м2 в 1 и 2 дни цикла 1. При переносимости данной дозы, доза должна быть повышена до целевой - 27 мг/м2 на 8 день цикла 1. Начиная с цикла 13, дозы препарата Кипролис в день 8 и день 9 пропускаются. Применение препарата Кипролис прекращается после цикла 18. Леналидомид принимается перорально в дозе 25 мг в дни с 1 по 21, и дексаметазон принимается перорально или вводится в/в в дозе 40 мг в дни 1, 8, 15 и 22 каждого 28-дневного цикла.

Лекарственное взаимодействие

Карфилзомиб преимущественно метаболизируется пептидазой и эпоксидгидролазой, и как следствие, не ожидается влияния при одновременном введении ингибиторов и индукторов цитохрома Р450 на фармакокинетический профиль карфилзомиба. Не ожидается, что карфилзомиб оказывает влияние на экспозицию других препаратов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 8°С. Не замораживать. Срок годности: 3 года.

Особые указания

Кардиотоксичность

При введении препарата отмечались случаи первичного развития или усугубления сердечной недостаточности (в частности, хронической сердечной недостаточности, отека легких, снижения фракции выброса левого желудочка), облитерирующей кардиомиопатии, ишемии миокарда и инфаркта миокарда, включая случаи с летальным исходом. Летальные исходы вследствие остановки сердца возникали в течение суток после введения препарата , и сообщалось о летальных случаях сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.

Хотя перед началом дозирования в цикле 1 необходима адекватная гидратация, также необходим мониторинг всех пациентов на предмет гиперволемии, особенно пациентов с риском развития сердечной недостаточности. При необходимости, у пациентов с сердечной недостаточностью или составляющих группу высокого риска данной патологии, может потребоваться коррекция общего объема инфузионной терапии (см. раздел "Способ применения и дозы").

При развитии нежелательных явлений со стороны сердца 3 или 4 степени, необходимо отменить препарат до разрешения явлений и рассмотреть вопрос о возобновлении применения препарата Кипролис в дозе, сниженной на 1 уровень на основании оценки соотношения польза/риск (см. раздел "Способ применения и дозы").

Риск сердечной недостаточности возрастает у пациентов пожилого возраста (≥ 75 лет). Пациенты с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA, аритмией, нестабильной стенокардией, недавно перенесшие инфаркт миокарда и имевшие неконтролируемые лекарственной терапией нарушения проводимости, не включались в клинические исследования. Эти пациенты могут быть подвержены более высокому риску развития осложнений со стороны сердца и должны проходить полное медицинское обследование (в частности, контроль артериального давления, контроль признаков гиперволемии) перед началом терапии препаратом Кипролис и находиться под наблюдением во время терапии.

Острая почечная недостаточность

У пациентов, получавших Кипролис, сообщалось о развитии острой почечной недостаточности. Острая почечная недостаточность регистрировалась более часто у пациентов с распространенной рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломой, которые получали Кипролис в качестве монотерапии. Этот риск возрастал у пациентов со сниженными значениями рассчитанного клиренса креатинина по формуле Кокрофта-Голта перед началом лечения препаратом Кипролис. Необходим мониторинг функции почек с регулярной оценкой концентрации креатинина в сыворотке крови и/или рассчитанного клиренса креатинина. При необходимости, снизить или отменить дозу (см. раздел "Способ применения и дозы").

Синдром лизиса опухоли

Синдром лизиса опухоли (СЛО), в том числе с летальным исходом, отмечался у пациентов, получавших Кипролис. Пациенты, имеющие высокую опухолевую массу, должны рассматриваться, как имеющие более высокий риск СЛО. Необходимо обеспечить хорошую гидратацию пациентов перед введением препарата Кипролис в цикле 1 терапии, а также, при необходимости, при последующих циклах. У пациентов, имеющих высокий риск развития СЛО, следует рассмотреть вопрос об использовании средств, снижающих концентрацию мочевой кислоты в крови (см. раздел "Способ применения и дозы"). В процессе лечения необходим мониторинг признаков СЛО, в том числе регулярная оценка концентрации электролитов в сыворотке крови и адекватной коррекции выявленных изменений. Необходимо временное прекращение лечения препаратом Кипролис до разрешения СЛО (см. раздел "Способ применения и дозы").

Легочная токсичность

Острый респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность и острые диффузные инфильтрационные заболевания легких, такие как пневмония и интерстициальная болезнь легких, возникали у менее 1% пациентов, получавших Кипролис. Некоторые из этих состояний были летальными. В случае развития легочной токсичности, связанной с применением препарата, Кипролис следует отменить (см. раздел "Способ применения и дозы").

Легочная гипертония

О развитии легочной гипертонии сообщалось у 1% пациентов, получавших Кипролис, и у менее 1% наблюдавшиеся явления были степени тяжести 3 или выше. Необходимо проведение оценки с визуализацией сердца или другими тестами, при необходимости. Следует приостановить дозирование препарата Кипролис в случае развития легочной гипертонии до разрешения или возврата к исходному состоянию и оценить индивидуальное соотношение польза/риск для возобновления применения препарата Кипролис (см. раздел "Способ применения и дозы").

Диспноэ

О развитии одышки сообщалось у 28% пациентов, получавших Кипролис, менее чем у 4% пациентов развившееся диспноэ было степени тяжести 3 или выше. При развитии одышки следует исключить сердечно-легочные осложнения, включая сердечную недостаточность или легочные синдромы. При одышке степени тяжести 3 или 4, следует приостановить применение препарата до разрешения симптомов или возврата к исходному состоянию. Решение о продолжении терапии препаратом Кипролис должно приниматься на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.

Артериальная гипертензия

При применении препарата сообщалось о развитии артериальной гипертензии, включая гипертонический криз или осложненный гипертонический криз. Некоторые из этих событий были летальными. У всех пациентов необходим регулярный мониторинг артериального давления. При недостижении адекватного контроля артериального давления, применение препарата следует приостановить. Решение о продолжении терапии препаратом Кипролис должно приниматься на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск (см. раздел "Способ применения и дозы").

Венозный тромбоз

Сообщалось о тромбоэмболии вен (включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии) при применении препарата. В комбинированном исследовании, частота тромбоэмболии вен в первых 12 циклах была 13% для группы препарата Кипролис в комбинированной терапии и 6% для контрольной группы. При монотерапии препаратом Кипролис, частота тромбоэмболии вен была 2%. Рекомендуется соответствующая профилактика тромбозов, при надлежащей оценке предрасполагающих рисков, режима терапии и клинического статуса пациента.

Неизвестно, может ли карфилзомиб снижать эффективность пероральных контрацептивов. Вследствие повышенного риска развития венозного тромбоза на фоне применения препарата Кипролис, пациентам, принимающим пероральные контрацептивы или гормональные методы контрацепции, которые также могут повышать риск венозных тромбозов, рекомендуется рассмотреть альтернативные меры контрацепции.

Инфузионные реакции

Инфузионные реакции, в том числе жизнеугрожающие, отмечались у пациентов, получавших препарат Кипролис. Симптомы могут включать повышение температуры тела, озноб, артралгию, миалгию, рвоту, слабость, затруднение дыхания, понижение артериального давления, обморок, чувство стеснения грудной клетки или стенокардию. Эти реакции могут развиваться немедленно после или в течение 24 часов после введения препарата. С целью снижения частоты и степени тяжести данных реакций, перед введением препарата Кипролис производится введение дексаметазона в качестве премедикации, либо в качестве части режима комбинированной терапии (см. раздел "Способ применения и дозы").

Тромбоцитопения

Препарат Кипролис вызывает развитие тромбоцитопении с надиром, наблюдавшимся в день 8 и день 15 каждого цикла длительностью 28 дней с последующим восстановлением до исходных значений к началу следующего цикла (см. раздел "Побочное действие"). Необходим частый мониторинг количества тромбоцитов при лечении препаратом Кипролис. При необходимости, снизить или отменить дозу (см. раздел "Способ применения и дозы").

Гепатотоксичиостъ

Сообщались случаи гепатотоксичности, в том числе с летальным исходом. Кипролис может вызывать повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (см. раздел "Побочное действие"). Необходим регулярный мониторинг активности печеночных ферментов, вне зависимости от исходных значений. При необходимости, снизить или отменить дозу (см. раздел "Способ применения и дозы").

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром

У пациентов, получавших Кипролис, регистрировались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры/гемолитико-уремического синдрома (ТТР/ГУС), в том числе с летальным исходом. Необходим мониторинг признаков и симптомов ТТР/ГУС. При подозрении на развитие данных состояний, необходимо отменить препарат и проводить стандартное лечение, в том числе плазмаферез, по клиническим показаниям. После исключения ТТР/ГУС, возможно возобновление лечения препаратом Кипролис. Безопасность возобновления лечения препаратом Кипролис у пациентов, у которых ранее отмечался ТТР/ГУС, неизвестна.

Синдром обратимой задней энцефалопатии (СОЗЭ)

Синдром обратимой задней энцефалопатии (СОЗЭ), ранее носивший название синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии, представляет собой редкое неврологическое нарушение, которое может проявляться судорожными припадками, головной болью, заторможенностью, спутанностью сознания, слепотой, изменением уровня сознания, а также другими зрительными и неврологическими нарушениями, наряду с повышением артериального давления и диагноз подтверждается данными рентгенологических исследований нервной системы. При ранней диагностике и адекватном лечении, возможно разрешение проявлений СОЗЭ. У пациентов, получавших Кипролис, сообщалось о случаях возникновения СОЗЭ. При подозрении на наличие СОЗЭ, необходимо отменить Кипролис. Безопасность возобновления лечения препаратом Кипролис у пациентов, у которых ранее отмечался СОЗЭ, не известна.

Отдельные группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

В целом, частота отдельных нежелательных явлений (включая сердечную недостаточность) в клинических исследованиях была выше у пациентов в возрасте ≥ 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте < 75 лет (см. раздел "Особые указания").

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты с печеночной недостаточностью не оценивались систематически (см. раздел "Фармакологические свойства - Фармакокинетика").

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция начальной дозы не требуется для пациентов с нарушением исходной функции почек легкой, средней и тяжелой степени, а также находящихся на диализе. Поскольку выведение карфилзомиба в процессе диализа не исследовалось, препарат следует вводить после диализа (см. раздел "Фармакологические свойства - Фармакокинетика").

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA. не включались в клинические исследования. Безопасность и эффективность применения препарата в этой популяции не оценивались.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Карфилзомиб представляет собой тетрапептидэпоксикетонный ингибитор протеасомы, селективно и необратимо связывающийся с N-терминальным треонином активных центров основной протеолитической субъединицы 20S, входящей в состав протеасомы 26S и не оказывает, либо оказывает незначительное влияние на протеасомы других классов. Карфилзомиб показал антипролиферативный и проапоптотический эффекты в доклинических моделях солидных опухолей и гемобластоза. В экспериментальных моделях карфилзомиб ингибировал активность протеасомы в крови и тканях и замедлял опухолевый рост в моделях множественной миеломы, гемобластозов и солидных опухолей. В экспериментах in vitro было показано, что карфилзомиб характеризуется минимальной нейротоксичностью и минимальной реактивностью в отношении непротеасомных протеаз.

Фармакодипамические эффекты

Внутривенное введение карфилзомиба приводило к подавлению химотрипсиноподобной активности (CT-L) протеасомы с, измеряемой в крови через 1 час после введения первой дозы препарата. Введение препарата в дозах ≥ 15 мг/м2 последовательно ингибировало СТ-L протеасомы (≥ 80%). Дополнительно, введение карфилзомиба в дозе 20 мг/м2 приводило к ингибированию латентного мембранного белка 2 типа (LMP2) и субъединиц, напоминающих мультикаталитический эндопептидазный комплекс 1 типа (МЕСL1) иммунопротеасомы на 26% - 32% и 41%-49%, соответственно. Ингибирование протеасомы сохранялось более 48 часов после введения первой дозы карфилзомиба при его введении раз в неделю. Комбинированное назначение препарата с леналидомидом и дексаметазоном не оказывало влияния на выраженность ингибирования протеасомы.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного внутривенного введения карфилзомиба в дозе 27 мг/м2, максимальная концентрация (Сmах) и площадь пика под кривой "концентрация-время" (AUC) составляли 4232 мг/мл и 379 нг*ч/мл, соответственно. При многократном введении карфилзомиба в дозах 15 и 20 мг/м2, значения системной экспозиции и периода полувыведения в 1 и 15 или 16 дни первого цикла терапии были аналогичны, что свидетельствует об отсутствии системного кумуляции карфилзомиба. При применении препарата в дозах от 20 до 36 мг/м2 отмечалось дозозависимое повышение экспозиции.

Распределение

Средний объем распределения карфилзомиба в равновесном состоянии при дозировании 20 мг/м2составлял 28 л. В экспериментах in vitro связывание карфилзомиба с белками плазмы крови человека составляло в среднем 97% в диапазоне концентраций от 0,4 до 4 мкмоль.

Метаболизм

Карфилзомиб быстро и интенсивно метаболизируется. Основные метаболиты, оценивавшиеся в плазме крови и моче человека, образовывались также in vitro гепатоцитами человека и соответствовали пептидным фрагментам и диолу карфилзомиба, что свидетельствует о его расщеплении пептидазой и эпоксидном гидролизе, являющимися основными путями метаболизма. Опосредованные цитохромом Р450 механизмы играют незначительную роль в общем метаболизме карфилзомиба. Метаболиты препарата не обладают известной биологической активностью.

Выведение

После внутривенного введения в дозах ≥15 мг/м2 карфилзомиб быстро выводится из системной циркуляции со значениями периода полувыведения ≤1 часа в 1 день 1 цикла терапии. Системный клиренс препарата варьировал от 151 до 263 л/ч и превышал печеночный кровоток, что свидетельствовало о том, что карфилзомиб преимущественно элиминировался непеченочными путями. Карфилзомиб подвергается интенсивному метаболизму с последующим выведением почками.

Возраст

По данным фармакокинетического популяционного анализа, возраст не оказывает влияния на фармакокинетику карфилзомиба.

Пол

По данным фармакокинетического популяционного анализа, пол не оказывает влияния на фармакокинетику карфилзомиба.

Печеночная недостаточность

Специальных исследований фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось (см. раздел "Особые указания").

Почечная недостаточность

Функция почек не оказывала влияния на клиренс и значения экспозиции карфилзомиба при его однократном и многократном введении в дозах до 20 мг/м2 (см. раздел "Отдельные группы пациентов").

Цитохром P450

На основании данных исследований in vitro и in vivo, не ожидается, что карфилзомиб ингибирует CYP 3А4/5 и/или оказывает влияние на экспозицию субстратов CYP 3А4/5. В клиническом исследовании одновременное применение с пероральным мидазоламом - субстратом CYP 3А - было показано, что одновременное введение карфилзомиба не оказывало влияния на фармакокинетику мидазолама.

Р-гликопротеин

Карфилзомиб является субстратом Р-гликопротеина (P-gp). Однако, учитывая, что карфилзомиб вводится внутривенно и интенсивно метаболизируется, матовероятно, что ингибиторы или индукторы P-gp оказывают влияние на профиль фармакокинетики карфилзомиба.

Состав

Активное вещество: 60 мг карфилзомиба.

Вспомогательные вещества: сульфобутиловый эфир бетадекс натрия (сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина) - 3090 мг, лимонная кислота - 59,4 мг, натрия гидроксид (для регулирования pH).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Возраст до 18 лет.
Отзывы
Оставлять отзывы могут только зарегистрированные пользователи.

Аналоги

Доставка
Товары из категории "Лекарства и БАДы" возможно забронировать и после подтверждения забрать в аптеке по адресу Балаклавский проспект, д.8А. 
Доставка доступна только для заказов с товарами из категории "Товары для Красоты", бытовой химии и сопутствующих товаров.

Служба доставки работает ежедневно с 10.00 до 21.00

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД - бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
 - при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой "Сталкер Консалтинг".

Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.

  • Стоимость доставки рассчитывается при оформлении заказа.
  • Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, Московской области и Санкт-Петербурга.
  • Доставка осуществляется только по полной ПРЕДОПЛАТЕ! Частичный отказ от товара невозможен!

Доплата за вес

  • 5-10 кг - 100 рублей
  • 10-20 кг - 250 рублей
  • 20-30 кг - 400 рублей
  • 30-50 кг - 600 рублей

Самовывоз

м. Чертановская, Балаклавский проспект, д.8А

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)
Режим работы: пн-вс с 10:00 до 19:00

Все пункты выдачи заказов.

Способы оплаты:

  • Наличный расчет
    Оплата заказа и доставки осуществляется при получении заказа непосредственно курьеру или на кассе в пункте самовывоза. 
  • Банковской картой на сайте
Про бонусы

Уважаемые покупатели!

На сайте действует система накопления баллов и дальнейшего их использования в виде частичной оплаты за заказ!
  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком "Минимальная цена".
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе "Мои бонусы".





Подлинность
Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и Здоровья.
Лидеры продаж

Заказать обратный звонок

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 19:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 18:00.

Введите Ваше имя
Введите Номер телефона
Или можно написать нам на e-mail: info@lab-krasoty.ru

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Оформить заказ в 1 клик

Просто оставьте свой номер телефона, и наш консультант свяжется с Вами с понедельника по пятницу с 10:00 до 20:00, в субботу и воскресенье с 11:00 до 17:00.

Введите имя
Введите номер телефона
 
 

Получить скидку очень просто!

Если Вы уже регистрировались на нашем сайте, просто войдите со своим логином и паролем.

Если Вы впервые на сайте, Вам необходимо зарегистрироваться.

Только для постоянных клиентов доступны дополнительные скидки на более 1000 товаров!