Ксолар раствор для подкожного введения 150 мг/мл шприц 1мл №1

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Арт.: 000138708
Производитель: Новартис Фарма АГ, Швейцария
Все формы Ксолар

Цена 21 556 ₽ Нет в наличии

Инструкция по применению Ксолар раствор для подкожного введения 150 мг/мл шприц 1мл №1

Оказывает иммунодепрессивное действие

Форма выпуска

раствор для подкожного введения

Показания к применению

Лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ингаляционных ГКС у пациентов в возрасте 6 лет и старше; лечение хронической идиопатической крапивницы, резистентной к терапии блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов, у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

Рекомендации по применению

Препарат вводят п/к. Дозу Ксолара и частоту введения препарата определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела пациента (кг). В зависимости от этих показателей рекомендуемая доза препарата составляет от 150 до 375 мг 1 раз в 2 или 4 нед.

Применение при беременности и кормлении грудью

Специальных исследований по применению омализумаба у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы IgG проникают через плацентарный барьер. Применение Ксолара при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность выделения препарата с грудным молоком и возможное отрицательное воздействие омализумаба на плод, следует соблюдать осторожность при назначении Ксолара в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении Ксолара являются реакции в месте инъекции, включающие боль, отек, эритему и зуд в месте введения препарата, а также головные боли.

Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивалась следующим образом: часто — ≥1/100, но

Инфекции и инвазии: редко — гельминтные инфекции.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции и другие аллергические состояния. В клинических исследованиях частота развития всех аллергических реакций в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе была сходной.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — постуральная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы: иногда — фарингит, кашель, аллергический бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, диарея, диспептические явления

Дерматологические реакции: иногда — крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны организма в целом: иногда — увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние.

Местные реакции: часто — боль, эритема, зуд, отечность в месте инъекции.

Частота развития нежелательных реакций в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе пациентов, принимавших плацебо, была сходной.

Малигнизация. В клинических исследованиях частота развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе была различной. В обеих группах — в исследуемой и контрольной — частота развития злокачественных новообразований оценивалась частотой

Изменение количества тромбоцитов крови. При применении Ксолара в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального уровня, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением количества гемоглобина.

В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов.

Данные других лабораторных исследований. Значимых изменениях лабораторных показателей в ходе клинических исследований не выявлено.

Передозировка

О случаях передозировки Ксолара до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза Ксолара до настоящего времени не определена. При введении пациентам в течение 20 недель наивысшей кумулятивной дозы препарата (44 000 мг) не отмечалось развития каких-либо тяжелых острых нежелательных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку ферменты цитохрома Р450, механизмы системы энергетического выброса (эффлюксные насосы) и связывания с белками не играют роли в клиренсе омализумаба, Ксолар обладает небольшим потенциалом для лекарственного взаимодействия с другими препаратами.

Специальных исследований по взаимодействию Ксолара с лекарственными препаратами, включая вакцины, не проводилось.

Взаимодействие Ксолара с лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы, маловероятно. В клинических исследованиях Ксолар широко применяли в комбинации с ингаляционными и пероральными ГКС, ингаляционными бета-агонистами короткого и длительного действия, производными лейкотриена, теофиллином и антигистаминными препаратами. Вышеуказанные препараты не влияют на безопасность применения Ксолара.

В настоящее время данные по применению Ксолара в комбинации со специфической иммунотерапией (гипосенсибилизирующей терапией) ограничены.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре 2-8 C.

Особые указания

Следует с осторожностью применять Ксолар у больных с нарушениями функции печени и/или почек, с аутоиммунными заболеваниями или заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов.
При применении Ксолара, как и при использовании любых других протеинсодержащих препаратов, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилактические реакции. Поэтому перед введением Ксолара необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и лекарственные средства, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности. Следует проинформировать пациентов о возможности развития анафилактических реакций и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение за больными.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы, непереносимостью фруктозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы. Содержание сахарозы в 1 дозе Ксолара (150 мг) составляет 108 мг.
Так же, как при применении всех гуманизированных моноклональных антител - производных рекомбинантной ДНК, в редких случаях возможно образование антител к омализумабу.
Препарат не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, острого бронхоспазма или астматического статуса.
У пациентов с другими аллергическими заболеваниями, кроме бронхиальной астмы, безопасность и эффективность препарата не установлены.
Не изучалось применение Ксолара у пациентов с синдромом повышенного содержания Ig Е, с аллергическим бронхолегочным аспергиллезом, для профилактики анафилактических реакций, при атопическом дерматите, аллергическом рините или при пищевой аллергии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения Ксолара возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Омализумаб является гуманизированным моноклональным антителом, полученным на основе рекомбинантной ДНК, селективно связывающимся с иммуноглобулином (IgE). Омализумаб представляет собой IgG1 каппа антитело, содержащее человеческую структурную основу с определяющими комплементарность участками мышиного антитела, связывающими IgE.

Пациенты с атопической бронхиальной астмой

Омализумаб связывается с IgE и предотвращает его взаимодействие с высокоаффинным FcεRI-рецептором. Таким образом, происходит снижение количества свободного IgE, который является пусковым фактором для каскада аллергических реакций.

При применении препарата у пациентов с атопической бронхиальной астмой (БА) отмечается заметное уменьшение количества FcεRI -рецепторов на поверхности базофилов. В клинических исследованиях у пациентов с БА концентрация свободного IgE в сыворотке крови дозозависимо уменьшалась в течение 1 часа после введения первой дозы препарата Ксолар® и сохранялась на достигнутом уровне в период между введением последующих доз. При применении в рекомендуемых дозах среднее уменьшение концентрации свободного IgE в сыворотке крови составляло более 96%. Общая концентрация IgE (связанного и несвязанного) в сыворотке крови увеличивалась после применения первой дозы вследствие образования комплекса омализумаб-IgE, характеризующегося более медленной скоростью выведения по сравнению со свободным IgE. На 16 неделе после введения первой дозы препарата средняя концентрация общего IgE в сыворотке крови была в 5 раз выше по сравнению с таковым до лечения. После отмены лечения препаратом обусловленное его действием увеличение концентрации общего IgE и уменьшение концентрации свободного IgE были обратимыми. После полного выведения омализумаба из организма не наблюдалось увеличения концентрации IgE в сыворотке крови. Концентрация общего IgE оставалась повышенной в течение 1 года после отмены препарата Ксолар®.

При применении препарата Ксолар® у пациентов со среднетяжелой и тяжелой атопической БА отмечалось достоверное уменьшение частоты обострений БА (определяемых как ухудшение течения БА, требующее применения системных ГКС или удвоения исходной дозы ингаляционных ГКС) и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо.

При применении препарата Ксолар® в течение 16 недель на фоне постепенного уменьшения дозы ингаляционных или пероральных ГКС также наблюдалось достоверное уменьшение частоты обострений БА и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо.

У пациентов с БА и круглогодичным аллергическим ринитом, получавших терапию ГКС, при применении омализумаба в течение 28 недель отмечалось снижение выраженности симптомов БА и круглогодичного аллергического ринита, а также улучшение параметров легочной функции. Уменьшение частоты обострений БА и улучшение качества жизни пациентов (по сертифицированному опроснику качества жизни) на фоне терапии препаратом Ксолар® сохранялось в течение длительного времени по сравнению с плацебо.

При применении препарата Ксолар® у детей от 6 до 12 лет в течение 52 недель было отмечено снижение частоты обострений БА по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. В другом исследовании на фоне применения препарата Ксолар® в течение 28 недель у детей в возрасте 6-12 лет было отмечено уменьшение частоты и выраженности обострений БА, а также снижение дозы применяемых ингаляционных ГКС к концу 28 недели терапии по сравнению с группой применения плацебо.

Пациенты с хронической идиопатической крапивницей

У некоторых пациентов с хронической идиопатической крапивницей (ХИК) из сыворотки крови были выделены аутоиммунные антитела к IgE и FcεRI -рецептору. Данные антитела способны к активации базофилов или тучных клеток, что приводит к высвобождению гистамина.

Одна из гипотез механизма действия омализумаба у пациентов с ХИК заключается в снижении концентрации свободного IgE в крови, а затем и в коже. В результате уменьшается передача сигнала посредством FcεRI -рецепторов и, следовательно, подавляется активация клеток, участвующих в воспалительной реакции. Таким образом, частота возникновения и выраженность симптомов ХИК снижается.

Кроме того, считается, что снижение концентрации циркулирующего IgE приводит к быстрой неспецифической десенсибилизации тучных клеток в коже, а FcεRI-рецепторы посредством обратной отрицательной связи поддерживают данную реакцию.

В клинических исследованиях у пациентов с ХИК, так же как и у пациентов с атопической БА, применение омализумаба приводило к дозозависимому снижению концентрации свободного IgE и повышению концентрации общего IgE. Максимальное снижение концентрации свободного IgE наблюдалось через 3 дня после подкожного (п/к) введения первой дозы препарата Ксолар®.

После повторного введения препарата 1 раз каждые 4 недели, концентрация свободного IgE в сыворотке крови перед введением очередной дозы сохранялась на достигнутом уровне в период между 12 и 24 неделями лечения. Концентрация общего IgE в сыворотке крови повышалась после введения первой дозы вследствие образования комплекса омализумаб- IgE, характеризующегося более медленной скоростью выведения по сравнению со свободным IgE. После повторного введения препарата 1 раз каждые 4 недели в дозе от 75 мг до 300 мг, концентрация общего IgE в сыворотке крови на 12 неделе от начала лечения была в 2-3 раза выше по сравнению с таковым до лечения и сохранялась на достигнутом уровне в период между 12 и 24 неделями лечения. После отмены препарата Ксолар® в течение 16 недель последующего наблюдения концентрация общего IgE уменьшалась, а концентрация свободного IgE увеличивалась, приближаясь к исходным значениям. При применении препарата Ксолар® в дозах 150 мг и 300 мг каждые 4 недели у пациентов с ХИК наблюдались воспроизводимые и статистически значимые терапевтические эффекты в отношении уменьшения тяжести зуда. Эффект достигал максимума к 12 неделе лечения и сохранялся на протяжении всего периода наблюдения.

Кроме того, препарат Ксолар® в дозе 300 мг, оказывал воспроизводимый и статистически значимый эффект в отношении индекса активности крапивницы (UAS), доли дней без ангионевротического отека, недельного индекса нарушений сна и качества жизни пациентов, оцениваемого по опроснику Cu-Q2oL (опросник для изучения качества жизни у пациентов с ХИК), а также индексом DLQI (Дерматологический индекс качества жизни).

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения у пациентов с БА абсолютная биодоступность омализумаба составляет в среднем 62%. При применении в дозах более 0.5 мг/кг фармакокинетика омализумаба имеет линейный характер.

Пациенты с атопической БА. После однократного п/к введения у взрослых и подростков с БА всасывание омализумаба происходит медленно, Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 7-8 дней. После многократного введения омализумаба AUC в течение периода от 0 до 14 сут в равновесном состоянии была в 6 раз выше, чем после введения однократной дозы.

Пациенты с ХИК. После однократного п/к введения у взрослых и подростков с ХИК всасывание омализумаба происходит медленно, Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 6-8 дней. При применении омализумаба у пациентов с ХИК в диапазоне доз от 75 мг до 600 мг в виде однократной п/к инъекции фармакокинетика имеет линейный характер. Минимальная концентрация омализумаба в сыворотке крови увеличивается пропорционально повышению дозы при введении 75 мг, 150 мг или 300 мг каждые 4 недели.

Распределение

In vitro омализумаб с IgE образует комплекс определенного размера. In vitro или in vivo не наблюдалось образования преципитирующих комплексов и комплексов, молекулярный вес которых превышал 1 млн дальтон. В клинических исследованиях не выявлено специфического накопления омализумаба в каких-либо органах и тканях.

Пациенты с атопической БА. У пациентов с атопической БА после п/к введения кажущийся Vомализумаба составлял 78±32 мл/кг.

Пациенты с ХИК. На основании популяционной фармакокинетической модели было показано, что распределение омализумаба у пациентов с ХИК было сходно с таковым у пациентов с атопической БА.

Выведение

Клиренс омализумаба включает как собственно клиренс IgG, так и клиренс путем специфического связывания и образования комплексов с лигандом-мишенью - свободным IgE сыворотки крови.

Печеночная элиминация IgG включает деградацию в РЭС печени и эндотелиальных клетках печени. Интактный IgG также выводится с желчью.

Пациенты с атопической БА. У пациентов с БА T1/2 омализумаба из сыворотки составлял в среднем 26 дней, кажущийся клиренс в среднем составлял 2.4±1.1 мл/кг/сут. Кроме того, при увеличении массы тела вдвое отмечалось приблизительно двукратное увеличение кажущегося клиренса.

Пациенты с ХИК. На основании популяционной фармакокинетической модели у пациентов с ХИК T1/2 омализумаба из сыворотки крови при равновесной концентрации составлял в среднем 24 дня, кажущийся клиренс при равновесной концентрации в среднем составлял 240 мл/сут (что соответствует 3.0 мл/кг/сут для пациента с массой тела 80 кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст, расовая/этническая принадлежность, пол, масса тела, индекс массы тела, исходная концентрация IgE, аутоиммунные антитела к FcεRI-рецептору, одновременное применение лекарственных средств:

Пациенты с атопической БА. У пациентов с БА не требуется коррекции дозы омализумаба в зависимости от возраста (6-76 лет), расовой или этнической принадлежности, пола и индекса массы тела.

Пациенты с ХИК. У пациентов с ХИК не требуется коррекции дозы омализумаба в зависимости от возраста (12-75 лет), расовой или этнической принадлежности, пола пациента, массы тела, индекса массы тела, исходной концентрации IgE, аутоиммунных антител к FcεRI -рецептору или одновременного применения блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов и антагонистов лейкотриеновых рецепторов.

Нарушения функции почек и печени

Фармакокинетические и фармакодинамические параметры омализумаба у пациентов с атопической БА или ХИК и нарушениями функции почек или печени не изучались

Т.к. метаболизм препарата осуществляется преимущественно ретикулоэндотелиальной системой, нарушение функции печени и почек не оказывают на него влияния. Несмотря на то, что коррекция дозы омализумаба не требуется, препарат следует применять с осторожностью у пациентов данной категории.

Состав

Активное вещество: омализумаб 150 мг,

Вспомогательные вещества: сахароза, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, полисорбат 20; растворитель: вода для инъекций — 2 мл

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омализумабу или к любому другому компоненту Ксолара.
meta
Отзывы
Оставлять отзывы могут только зарегистрированные пользователи.

Аналоги

Доставка
Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД - бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
 - при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой "Сталкер Консалтинг".

Доставка в регионы России
осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Самовывоз

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

Все пункты выдачи заказов.

Про бонусы
  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком "Минимальная цена".
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе "Мои бонусы".





Подлинность
Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и Здоровья.
Лидеры продаж
Рекомендуемые товары